Průjem se nejčastěji definuje jako časté vyměšování nezvykle řídké stolice. Tato definice není příliš přesná, přesné vymezení termínu však neexistuje. S určitou mírou nepřesnosti můžeme za průjem označit tři a více neformovaných až vodnatě řídkých stolic za den. Důležitá je změna obvyklého způsobu vyprazdňování ve vyprazdňování častější, při kterém dochází ke změně obvyklé konzistence stolice a nezřídka je nucení na stolici naléhavé. Při průjmu je porušeno vstřebávání vody a některých dalších látek ze střeva zpět do krevního oběhu, dokonce dochází k nenormálnímu vylučování vody a minerálních látek z krevního oběhu do střeva.

Průjem není samostatná nemoc, je to vždy jen příznak onemocnění nebo poruchy. Příčiny průjmu můžeme z praktického hlediska rozdělit na infekční (příčinou je expozice infekčnímu agens) a neinfekční (příčinou jsou nejčastěji potraviny a léčiva). Z praktického hlediska je důležité rozlišit akutní a chronický průjem.
Akutní průjem je náhle vzniklý průjem, který trvá krátkou dobu, často se jedná o záležitost jednoho, případně několika dnů. Trvá-li déle (několik týdnů), znamená to již přechod do chronicity.
Chronický průjem můžeme rozdělit na průjem podmíněný organickým onemocněním (nádorové onemocnění, zánětlivá onemocnění střeva, poruchy vstřebávání v tenkém střevě) a druhotný chronický průjem při mimostřevním onemocnění (např. žaludku, žlučníku či žlučových cest, onemocnění štítné žlázy).
V léčení je důležitá péče o dostatečný přívod tekutin a některých minerálních látek. Nemocného není třeba trápit hlady, podáváme však jenom malé množství potravin - zpočátku suchary, starší pečivo, nastrouhanou mrkev s jablkem, rýži, bramborovou kaši bez tuku ředěnou mlékem nastaveným vodou. Při zlepšení můžeme přidat vařené libové maso.
K farmakoterapii průjmu se používají léčiva ze skupiny antidiarrhoik. Cílem léčby protiprůjmovými léky je zamezení ztrátám vody a elektrolytů (dehydrataci) a snížení počtu stolic, které samy o sobě nejsou nebezpečné, ale pacienta obtěžují. Ztráta vody a minerálů může být, zejména u dětí a starých lidí, nebezpečná (je třeba dodávat organismu dostatek tekutin).
Loperamid (Imodium , Janssen-Cilag) je účinné a bezpečné antidiarrhoikum vhodné k symptomatické léčbě akutního i chronického průjmu. K dispozici je ve formě rychle rozpustných tablet, které se pokládají na jazyk, kde se rozpustí a spolknou se slinami. Tablety není zapotřebí zapíjet.

Charakteristika

Loperamid je analog diphenoxylátu, strukturně odvozený od morfinu, s výrazným inhibičním účinkem na sekreci tlustého střeva, který vede ke snížení tonu jeho hladké svaloviny, a to bez významnějšího rizika vzniku závislosti. Loperamid se totiž váže na opioidní receptory střevní stěny (studie distribuce u laboratorních potkanů vykazují vysokou afinitu ke střevní stěně s přednostní vazbou na receptory longitudinální svalové vrstvy), bez ovlivnění opiodních receptorů v CNS. Následně inhibuje uvolňování acetylcholinu a prostaglandinů, čímž zklidňuje propulsní peristaltiku a prodlužuje dobu střevní pasáže. Loperamid zvyšuje tonus análního sfinkteru, a tím snižuje inkontinenci a nutkání na stolici.
Podání loperamidu tedy u pacienta vede k prodloužení střevní pasáže, zvyšuje viskozitu a konzistenci střevního obsahu, snižuje množství vyloučené denní stolice a zmírňuje ztrátu tekutin a elektrolytů.

Farmakokinetické vlastnosti

Loperamid je střevem snadno absorbován, ale před vstupem do systémové cirkulace je téměř úplně vychytáván a metabolizován. Nejdůležitější metabolickou cestou je oxidativní N-demetylace. Vzhledem k vysoké afinitě loperamidu ke stěně střevní a vysokému stupni biotransformace při prvním průchodu játry (first-pass effect) prostupuje loperamid do systémové cirkulace pouze ve velmi zanedbatelných množstvích (0,3 % podané dávky).
Exkrece se děje především stolicí, do moči se loperamid nevylučuje. Vazba na plazmatické proteiny, zejména na albumin, činí 95 %. Biologický poločas eliminace loperamidu představuje u člověka v průměru 10,8 hodiny.

Indikace

Imodium lingual je určeno k symptomatické léčbě akutního a chronického průjmu. U pacientů s ileostomií jej lze použít k redukci počtu stolic, objemu stolice a úpravě její hustoty.

Nežádoucí účinky a kontraindikace

Loperamid je obvykle dobře snášen. Z nežádoucích účinků se může vyskytnout pocit sucha v ústech, při předávkování zácpa, výjimečně reakce z přecitlivělosti (kožní eflorescence), případně abdominální bolest a diskomfort, nausea a zvracení, únava.
Při užívání rychle rozpustných tablet se bezprostředně po užití tablety může dostavit pálení či svědění jazyka.
Kontraindikací je přecitlivělost na loperamid či některou další složku přípravku, subileózní stav, těžce probíhající zánětlivá onemocnění střev, průjmy při otravách, průjem infekčního původu, podání dětem mladším 6 let, kojení; opatrnosti je třeba v graviditě.
Dávkování a způsob podání

Podání je indikováno u dospělých pacientů a dětí starších 6 let.
Akutní průjem: počáteční dávka činí 2 rychle rozpustné tablety (4 mg) pro dospělé a 1 tabletu (2 mg) pro děti, následuje 1 tableta (2 mg) po každé další řídké stolici.
Chronický průjem: počáteční dávka činí 2 rychle rozpustné tablety (4 mg) denně pro dospělé a 1 tabletu (2 mg) denně pro děti, tato počáteční dávka je podávána až k frekvenci jedné až dvou tuhých stolic denně, čehož je obvykle docíleno udržovací dávkou 1 - 6 tablet denně.
Maximální dávka pro akutní a chronický průjem je 8 tablet denně pro dospělé, u dětí je třeba určovat dávku ve vztahu k tělesné hmotnosti (3 tablety na 20 kg).


Poznámka:
Statut přípravku: léčivý přípravek, není vázán na lékařský předpis.
Úhrada z prostředků veřejného zdravotního pojištění: viz Číselník VZP.
Profil přípravku zpracován kolektivem autorů vedeným profesorem MUDr. Janem Švihovcem, DrSc., s využitím odborné literatury a SPC dle poslední revize.