Chondroitinsulfát… ale jak a kde?

Chondroitinsulfát… ale jak a kde? Chondroitinsulfát, látka tvořící složku chrupavek a pojivových tkání, je často používán v terapii osteoartrózy a jiných degenerativních kloubních onemocnění. Jeho účinnost je ověřena řadou klinických studií, zohledněna odbornými doporučeními, a obliba mezi veřejností je poměrně velká. Chondroitinsulfát (ChS) je ve značné míře užíván ve formě doplňků stravy. Jak však ukázalo naše hodnocení této skupiny výrobků v časopisu FarmiNews 1/2008, jejich kvalita je bohužel různorodá.

Že se nejedná o ojedinělé zjištění, potvrdil, zcela nezávisle, na posledním 7. Středoevropském revmatologickém kongresu v Praze (CECR 2008) profesor Nicola Volpi z Univerzity v Modeně, který prezentoval analýzu 10 doplňků stravy s obsahem ChS dostupných v ČR. Analýza provedená čtyřmi odlišnými metodami (izotachoforéza, 3 různé metody HPLC) dokázala, že nalezené množství odpovídalo deklarovanému obsahu pouze u 4 z 10 analyzovaných výrobků (tabulka 1). Obchodní názvy přípravků bohužel nebyly uvedeny, ale zjištěné kvalitativní nedostatky jsou opět alarmující.

Podobné výsledky uvedla už dříve studie provedená v roce 2000 v USA, která ukázala, že z analyzovaných 32 doplňků stravy jich 26 obsahovalo méně než 90 % a 17 produktů obsahovalo dokonce méně než 40 % deklarovaného obsahu ChS.

Výrobci samozřejmě obhajují kvalitu svých výrobků a odvolávají se při tom na specifické faktory provedených analýz, může být proto vhodné, uvést určitý náhled do problematiky.

ChS je sulfurylovaný glykoaminoglykan, skládající se z monomerních jednotek N-acetylgalaktosaminu a kyseliny glukuronové. Řetězec ChS může obsahovat více než 100 jednotlivých cukerných jednotek. Podle polohy a počtu sulfurylových skupin na molekulách jednotlivých cukrů rozeznáváme pět frakcí ChS.

ChS je tedy tvořen směsí polymerních makromolekul s Mr 10 000 – 50 000. Nejedná se o přesně definovanou molekulovou entitu, proto může tato částečná heterogenita způsobovat určité problémy při stanovování obsahu.

Americký i evropský lékopis předepisují na stanovení ChS metodu titrace cetylpyridinium chloridem (CPC). CPC reaguje se sulfurylovými skupinami a vytváří s ChS sraženinu, jejíž vznik je vyhodnocován turbidimetricky. Základním principem všech lékopisných hodnocení je však vždy posloupnost a návaznost jednotlivých kroků hodnocení. Stanovení obsahu ChS metodou titrace CPC proto musí vždy předcházet potvrzení identity a čistoty. Stejnou pozitivní reakci dávají totiž při stanovení i příbuzné sulfurylované glykosaminoglykany (heparin, dermatan‚ rozkladné produkty chondroitinsulfátu), sulfurylované polymery s dostatečnou molekulovou hmotností (dextransulfát, některé proteiny) a polymery s volnými karboxylovými skupinami. Velmi podobnou titrační křivku dává například alginát sodný, který se velmi často používá k falšování obsahu ChS. Samotné stanovení ChS, jak uvádí často výrobci doplňků stravy, podle lékopisného postupu, proto bez ověření čistoty a totožnosti není průkazné.

Lékopisnou metodou (Ph. Eur. 6) stanovení čistoty ChS je izotachoforéza, která po doplnění o denzitometrické vyhodnocení umožňuje i  stanovení obsahu. Izotachoforéza je pro svoji specificitu považována za nejpřesnější metodu, a protože není ovlivněna příbuznými látkami nebo rozkladnými produkty, je rutinně používána farmaceutickým průmyslem. Další možností je chromatografické stanovení, opět spojující podobným způsobem kvalitativní a kvantitativní analýzu.

Lékopisným standardem je v současnosti směs izomerů ChS A a C. Snahy zpochybnit stanovení obsahu odvoláním se na specifický obsah ChS B, který není součástí standardu, nejsou oprávněné. Výše uvedené metody nerozlišují mezi izomery ChS, a jak bylo uvedeno výše, dermatan (CHSB) nemůže být považovaný za látku s chondroprotektivním účinkem. Další se odvolávají na specifické uvolňování ChS z přípravků. Je však třeba uvést, že ChS je dobře rozpustný ve vodě a k tak výrazným rozdílům docházet nemůže.

Doplňky stravy, i když prodávané v lékárnách, spadají v ČR pod potravinovou legislativu (zákon 110/1997 Sb., vyhláška 446/2004) a jejich kontrola podléhá Státní zemědělské a potravinářské inspekci. Výše uvedené výsledky představují poměrně alarmující zjištění ohledně kvality této kategorie výrobků, a kontrolní činnost příslušných úřadů by se proto měla zaměřit i na tuto doposud přehlíženou oblast.

Registrované přípravky s obsahem chondroitinsulfátu jsou podrobovány legislativně určené kontrole ze strany SÚKL a v registrační dokumentaci mají uvedeny validované analytické metody stanovení čistoty i obsahu. Kontrolní instituce SÚKL tedy garantuje deklarované množství účinné látky i čistotu léčivého přípravku, a za stávajících podmínek ji tak kromě svědomitosti výrobce (certifikát GMP) lze považovat za jedinou garanci skutečného obsahu.

Závěrem své prezentace prof. Volpi shrnul svou analýzu: „V tuto chvíli je kvalita některých doplňků stravy neuspokojivá a spotřebitel nemá možnost zjistit reálný obsah a původ chondroitinsulfátu,“ a dodal: „dokud čekáme na zpřísnění podmínek pro schválování doplňků stravy je doporučeno preferovat registrované léčivé přípravky před těmito doplňky.“

K uvedenému závěru lze dodat přesvědčení, že zmiňovaná analytická hodnocení doplňků stravy přinesou zvýšení jejich kvality, jelikož v oblasti podpory a ochrany zdraví mají na trhu zcela určitě své místo.

EDUKAFARM

Jste odborný pracovník ve zdravotnictví?

Odborník ve smyslu §2a Zákona č. 40/1995 Sb., o regulaci reklamy, ve znění pozdějších předpisů, je osobou oprávněnou předepisovat nebo vydávat léčivé přípravky či zdravotnické prostředky nebo osobou oprávněnou poskytovat zdravotní péči.

Pokud osoba, která odborníkem není, vstoupí na tyto webové stránky určené odborníkům, riskuje tím nesprávné porozumění obsahu těchto stránek a z toho plynoucí rizika (např. neindikované použití léku apod.).

Pro pokračování do odborné sekce je potřeba souhlasit s podmínkami.