23.2.2003 Osteoartróza (OA) se zpravidla přihlásí bolestmi kloubů narůstající intenzity, ranní ztuhlostí a zhoršenou funkcí kloubů. V současnosti představuje nejen velice závažný zdravotní problém, ale také problém socioekonomický, postihující stále mladší věkovou kategorii. Souvisí to nejen se sedavým způsobem života, ale rovněž se zvyšujícím se výskytem nadváhy v populaci. Na rozvoji onemocnění se podílejí vrozené vady ve vývoji kloubů, genetická dispozice, nadměrné zatěžování kloubů, např. u sportovců nebo osob s nadváhou, a některé další faktory. Osteoartróza nejčastěji postihuje klouby kyčelní, kolenní, klouby prstů u rukou a meziobratlová spojení jednotlivých oddílů páteře. V kloubech dochází k opotřebování chrupavky, spojenému s postupnou ztrátou funkčnosti kloubu.
Farmakoterapie OA v současnosti spočívá v podávání symptomatických léčiv buď s krátkodobým (analgetika, nesteroidní antirevmatika), nebo s dlouhodobým účinkem (glukosamin sulfát, chondroitin sulfát).
Nová skupina léčiv, tzv. symptomatické léky OA s dlouhodobým účinkem (z anglického Symptomatic Slow Acting Drugs of OA - SYSADOA), byla dříve označována jako chondroprotektiva. Tyto látky představují v podstatě patogenetický přístup k terapii OA, neboť jsou schopny ovlivnit metabolické změny v artrotické chrupavce. Společnou vlastností většiny těchto léčiv je schopnost stimulovat produkci proteoglykanů, inhibovat proteolytické enzymy, a antiflogistické působení, které není založeno, na rozdíl od nesteroidních antirevmatik, na inhibici cyklooxygenázy. Z tohoto mechanismu účinku vyplývá, že nástup účinku není okamžitý, ale nastupuje přibližně po 1 - 2 měsících užívání. Výhodou je, že účinek přetrvává přibližně ještě 2 měsíce po vysazení léčby. Terapie těmito přípravky se vyznačuje velmi dobrou snášenlivostí a vysokou bezpečností - nežádoucí účinky jsou velmi vzácné a závažné nežádoucí účinky se prakticky nevyskytují, což je nakonec důvodem pro jejich volnou dostupnost v lékárnách i pro účely samoléčení. Jedním z takových přípravků ze skupiny symptomaticky působících léků OA s dlouhodobým účinkem je Proenzi kloubní výživa . Tento přípravek, který obsahuje denní dávku chondroitin sulfátu a glukosaminu sulfátu, je cenově dostupný a jeho odůvodněné doporučení může být zdrojem úspor v lékovém paušálu, protože pacient si tento typ přípravků hradí sám.

Charakteristika a klinické zkušenosti

Chondroitin sulfát (CHS) je makromolekulární látka, která je v podstatě fyziologickou součástí proteoglykanů, obsažených v mezibuněčné hmotě chrupavky. CHS inhibuje kolagenolytickou aktivitu, stimuluje syntézu proteoglykanů, a v experimentu byla prokázána i schopnost zpomalovat apoptózu chondrocytů. Inhibicí migrace zánětlivých buněk, fagocytózy a uvolňování lyzosomálních enzymů působí i protizánětlivě. CHS má výrazný symptomatický účinek při léčbě OA, sice pomalejší ve srovnání s NSA, přibližně za 6 týdnů je však účinnost srovnatelná, a navíc přetrvává i po ukončení terapie. Klinicky byl CHS testován u OA kolenou, kyčlí a rukou.
Chondroitin sulfát je látka lidskému organismu vlastní. Je využíván pro tvorbu proteoglykanů, které jsou vedle kolagenu stavební hmotou chrupavky. Ovlivňuje proces regenerace fibroblastů, zabezpečuje koordinovanou tvorbu aktinových filament fibroblastů a udržuje fenotyp chondrocytů. Snižuje aktivitu enzymů poškozujících kloubní chrupavku, působí protizánětlivě, stimuluje syntézu kyseliny hyaluronové, která je součástí kloubní tekutiny, ovlivňuje hydrataci chrupavky, a zlepšuje tak její mechanicko-elastické vlastnosti.
Glukosamin sulfát je nízkomolekulární látka skládající se ze dvou molekul glukózy, dvou aminoskupin a jedné sulfátové skupiny. Je výchozím substrátem pro syntézu glykosaminoglykanů, rychlost jeho produkce je limitujícím faktorem tohoto procesu. Mezi další funkce této látky patří stimulace exprese genu pro perlecan a agreccan a zvyšování stupně sulfatace chrupavky. Také inhibuje kolagenázu a fosfolipázu A2, tedy enzymy klíčové pro destrukci artrotické chrupavky. Působí protektivně na chondrocyty poškozené léčbou např. nesteroidními antirevmatiky. Prostřednictvím inhibice tvorby volných radikálů účinkuje i protizánětlivě.
V průběhu léčby chondroitin sulfátem a glukosamin sulfátem se zmírňuje bolest, zlepšuje se kloubní pohyblivost, což umožňuje snížit spotřebu analgetik. Při podávání přípravku nastupuje účinek s 1- až 2měsíčním zpožděním, ale přetrvává přibližně asi 2 měsíce po přerušení léčby.

Shrnutí účinků kombinace:
- zastavení destrukce kloubních chrupavek,
- navození regenerace kloubních chrupavek,
- zlepšení hustoty kostní tkáně,
- výrazné zlepšení funkce kloubů,
- zmírnění bolesti kloubů,
- zlepšení pohyblivosti.

V posledních letech bylo uskutečněno mnoho klinických studií zkoumajících účinnost chondroitin sulfátu a glukosamin sulfátu. Účinnost těchto látek ve srovnání s placebem i nesteroidními antirevmatiky byla opakovaně potvrzena.

Farmakokinetické vlastnosti

Po perorální aplikaci je chondroitin sulfát štěpen v trávicím ústrojí na fragmenty o různé molekulové hmotnosti, které se pak vstřebávají. Vzhledem k vyšší molekulové hmotnosti je resorpce a biologická dostupnost nižší, nicméně vstřebané molekuly jsou vysoce chondrotropní a akumulují se v kloubní chrupavce. Po podání 800 mg chondroitin sulfátu a jeho vstřebání do systémového krevního oběhu jsou maximální střední plazmatické koncentrace přibližně 2,7 mg/l, biologický poločas eliminace je asi 8,5 hodiny.
Glukosamin sulfát se po perorálním podání rovněž velmi dobře vstřebává, absorbováno je více než 90 % podané dávky. V plazmě se objevuje již po 15 minutách, hodinu po aplikaci se začíná kumulovat v chrupavce. Asi polovina podaného glukosaminu je metabolizována na CO2 a vyloučena plícemi, 28 % odchází močí a 1 % lze detekovat ve stolici.

Použití

Proenzi kloubní výživa je určena zejména pro osoby s výraznějšími pohybovými obtížemi, tj. s atrózou II. a těžšího stupně. Lze ji rovněž použít u pacientů s osteoporózou jako doplněk léčby.
Glukosamin sulfát a chondroitin sulfát, pokud jsou podávány současně, vzájemně zesilují své účinky. Zapojují se do regeneračních procesů v kloubní chrupavce, normalizují činnost chondrocytů, působí analgeticky a mají protizánětlivý účinek.

Nežádoucí účinky a kontraindikace

Přípravek je obvykle dobře snášen. Na počátku užívání může dojít k exacerbaci kloubních obtíží, která však nevyžaduje přerušení podávání.
Výskyt nežádoucích účinků je velmi nízký a nepřesahuje hodnoty dosahované ve srovnávacích studiích při podávání placeba. Při léčbě chondroitin sulfátem se ojediněle objevují zažívací obtíže, které obvykle nejsou důvodem pro přerušení léčby. Sporadicky se vyskytují alergické reakce, např. kožní vyrážky.
Podání je kontraindikováno při přecitlivělosti na účinné látky, opatrnost se doporučuje během těhotenství a v období laktace.

Dávkování a způsob podání

Proenzi Kloubní výživa obsahuje v denní porci (3 tablety) 1 500 mg glukosamin sulfátu a 1 200 mg chondroitin sulfátu.
Doporučuje se podávat dospělým 1 tabletu 1x až 3x denně, dětem starším 3 let 1 tabletu 1x denně. Délka podávání se řídí intenzitou obtíží - 1 až 3 měsíce. Léčebnou kúru je možné opakovat 2x do roka. Poté je možno pokračovat užíváním přípravku Proenzi MSM+Glukosamin sulfát . Tabletu je doporučeno užívat po jídle a dodržovat dostatečný pitný režim (minimálně 2 litry tekutin denně). Při problémech s polykáním je možné tablety půlit či drtit.
Přípravek není určen pro děti mladší 3 let.


Poznámka:
Statut přípravku: doplněk stravy schválený hl. hyg. MZ ČR.
Úhrada z prostředků veřejného zdravotního pojištění: není hrazen.
Profil přípravku zpracován kolektivem autorů vedeným profesorem MUDr. Janem Švihovcem, DrSc., s využitím odborné literatury.