15.12.2003 Chrípka patrí k najčastejším ľudským ochoreniam, ročne postihuje priemerne 10 - 15 % obyvateľstva, je prenášaná kvapôčkovou infekciou a šíri sa značnou rýchlosťou. K základnej prevencii patria zdravý spôsob života, dostatočný spánok, pravidelné dodávanie vitamínov, najmä vitamínu C, a udržiavanie dobrej fyzickej a psychickej kondície.

Chrípka, choroby z prechladnutia a charakteristické často s nimi spojené horúčkovité stavy predstavujú klinický obraz vyvolaný infekciou vírusového pôvodu. Medzi bežne sa vyskytujúce pridružené príznaky patria bolesti hlavy, krku a kĺbov, ktoré sú navyše sprevádzané pocitom únavy s často prítomným stavom so zvýšenou telesnou teplotou. Vzhľadom na vírusový pôvod tohto ochorenia má liečba symptomatický charakter. Príznaky je možné ovplyvňovať jednotlivými liečivami, výhodnejšia je však kombinácia viacerých liečiv v jednom prípravku. Tento prístup je pre pacienta prijateľnejší, zaručuje lepšiu compliance a umožňuje rýchlejšie potlačenie symptómov. Pre rýchle a komplexné ovplyvnenie príznakov chrípky a prechladnutia je výhodná aplikácia kombinovaného prípravku, ktorý obsahuje účinnú látku zo skupiny analgetík-antipyretík, vitamín C, prípadne antihistaminikum a podporné stimulans. Kombinácie tohto typu, dostupné na našom trhu, predstavujú prípravky Grippostad C (Stada).

Charakteristika

Grippostad C od spoločnosti Stada je k dispozícii v dvoch liekových formách, ktoré sa odlišujú aj svojim zložením.
Grippostad C - horúci nápoj (prášok na perorálny roztok) pozostáva z analgetika-antipyretika (paracetamolu) a kyseliny askorbovej (vitamínu C).
Grippostad C (kapsuly) je kompozitný prípravok s obsahom paracetamolu, kyseliny askorbovej, kofeínu (stimulujúca a analgetický účinok potencujúca látka) a antihistaminika (chlorfenamínu).
Paracetamol (acetaminofén) je liečivo patriace do skupiny anilínových derivátov - acetanilidov. Základným mechanizmom jeho účinku je inhibícia enzýmu cyklooxygenázy (COX), ktorý je zodpovedný za konverziu kyseliny arachidónovej na prostaglandín G2 (PG2). Jeho následnou transformáciou sa uvoľňujú ďalšie prostanoidy (prostaglandíny a tromboxány), ktoré sú priamo zodpovedné za spustenie akútnej zápalovej reakcie, horúčky a bolesti. Priamou patofyziologickou príčinou horúčky je ovplyvnenie termoregulačného centra, nachádzajúceho sa v hypotalame. Práve zníženie koncentrácie produktov kyseliny arachidónovej vedie k zníženiu patofyziologicky zvýšenej telesnej teploty. K tomuto zvýšeniu dochádza v dôsledku zásahu do termoregulačnej funkcie hypotalamu. Paracetamol sa zároveň vyznačuje vysokou mierou účinnosti v miestach s nízkym obsahom peroxidov. Týmto mechanizmom sa zabezpečuje jeho intenzívny antipyretický účinok v spomenutej oblasti hypotalamu, ktorý sprevádza miernejšie zastúpený protizápalový účinok na periférii. Analgetický a antipyretický účinok paracetamolu má rýchly nástup a je pomerne krátkodobý, s dobou trvania 3 - 6 hodín.
Kofeín svojím účinkom potencuje analgetické pôsobenie paracetamolu, zastúpeným psychostimulačným účinkom odstraňuje únavu a ospalosť a ako centrálne analeptikum stimuluje dýchanie a krvný obeh, ktorých funkcia je modifikovaná predovšetkým prítomnou horúčkou.
Chlorfenamín je antihistaminikum patriace do skupiny alkylamínov. Potláča patologické reakcie vyvolané histamínom, predovšetkým edém a kongesciu nosovej sliznice s prejavmi subjektívneho dráždenia a svrbenia. Syndróm sprevádzajúci infekcie horných dýchacích ciest, t. j. kongescia nosovej sliznice s nádchou, edémom dýchacích ciest a prejavmi slzenia, je možné účinne potlačiť práve antihistaminikom, zároveň sa tým tlmí zvýšená produkcia hlienu.
Kyselina askorbová zasahuje do metabolických dejov v organizme, najmä do oxidačno-redukčných.

Farmakokinetika

Paracetamol sa po perorálnom užití rýchlo a účinne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximum v krvnej plazme sa dosahuje po približne 0,5 - 1 hod. Biologická dostupnosť je pri perorálnom podaní 70 - 90 %. Biologický polčas rozpadu predstavuje 1 - 3 hod. a účinok pretrváva 3 - 4 hod. Presystémovej hepatálnej premene podlieha takmer úplne, v nezmenenej forme sa vylúči približne 5 % liečiva. V prípade hepatálnej insuficiencie dochádza k predĺženiu polčasu rozpadu liečiva v cirkulácii. Vzhľadom na to, že sa vylučuje obličkami, je potrebné pri stavoch renálnej insuficiencie vzhľadom na vyššiu koncentráciu metabolitov upraviť dávku. Určitá časť liečiva sa chemicky konvertuje na vysokoreaktívny metabolit, ktorý je metabolicky deaktivovaný konjugáciou s glutatiónom. V dôsledku nahromadenia tohto metabolitu z akýchkoľvek príčin dochádza následkom prekročenia väzbovej kapacity glutatiónu k hepatotoxickému poškodeniu pečene.
Kyselina askorbová (vitamín C) sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a dosahuje maximum plazmatickej koncentrácie o 3 hodiny po podaní. Hlavný metabolit, ktorým je kyselina oxalová, sa vylučuje močom. Po prekročení vylučovacej kapacity obličiek sa kyselina askorbová vylučuje v nezmenenej forme. Účinná látka prechádza placentárnou bariérou.
Kofeín sa rýchlo a účinne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, významne sa redistribuje v organizme a rýchlo preniká do CNS. V nižších množstvách prestupuje do materského mlieka a preniká placentárnou bariérou. U dospelých, účinná látka takmer úplne podlieha metabolizácii (99 %), zvyšok je vylučovaný močom. Biologický polčas eliminácie predstavuje 3 - 5 hod.
Chlorfenamín sa resorbuje v gastrointestinálnom trakte v dostatočnej miere, biologická dostupnosť je asi 50 %. Maximálnu koncentráciu v plazme dosahuje počas 2 - 6 hodín. Antihistamínový účinok pretrváva v priebehu 48 hodín. Metabolizmus prebieha v pečeni na monodesmetyl- (22 %) a didesmetyl- (3 %) metabolity. Eliminačný polčas je 20 hodín. Vylučovanie je prevažne obličkami, závisí na pH moču, 20 - 35 % sa vylučuje v nezmenenej forme.

Indikácie

Prípravok Grippostad C - horúci nápoj je určený dospelým, mladistvým a deťom nad 6 rokov veku na symptomatickú terapiu infekcií chrípky a chorôb z prechladnutia. Tlmí mierne až stredne silné bolesti a účinne ovplyvňuje zvýšenú teplotu. Prípravok Grippostad C - kapsuly sa odporúča dospelým a mladistvým od 15 rokov veku na symptomatickú liečbu chrípkovej infekcie a chorôb z prechladnutia. Účinne znižuje zvýšenú teplotu a bolesti, symptomaticky ovplyvňuje edém a kongesciu horných dýchacích ciest. Odporúča sa aj na zmiernenie bolestí zubov, hlavy a svalovej bolesti nezápalového pôvodu.

Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky vyvolané paracetamolom sa v terapeutických dávkach vyskytujú zriedka. Patria k nim rash, kožné alergie, vzácne nauzea, vomitus, ospalosť, závraty, prechodné zníženie počtu trombocytov. Kofeín môže vo vyšších dávkach spôsobiť palpitácie, nespavosť, neschopnosť koncentrácie, zvýšenú dráždivosť. Chlorfenamín môže vyvolať kožné reakcie, dyskinézu, psychotické reakcie, event. zriedkavo zmeny krvného obrazu.

Kontraindikácie

Grippostad C je nevhodný pre pacientov so známym geneticky podmieneným nedostatkom enzýmu glukózo-6-fosfát-dehydrogenázy (riziko vzniku hemolytickej anémie) a so známou precitlivenosťou na paracetamol a pomocné látky nachádzajúce sa v lieku.
Predĺženie dávkovacích intervalov alebo úprava dávky sa odporúčajú u pacientov s poruchami funkcie pečene (spôsobené chronickým alkoholizmom, zápalom pečene), s poruchami funkcie obličiek a s Gilbertovým syndrómom (konštitucionálna dysfunkcia pečene).

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia
Tehotné ženy by nemali užívať paracetamol vo vyšších dávkach a dlhší čas, ani v kombinácii s inými liekmi, pretože bezpečnosť užívania v tomto období nie je preskúmaná. Vzhľadom na to, že sa doteraz u dojčiat nepozorovali nežiaduce účinky, nie je nevyhnutné počas užívania paracetamolu dojčenie prerušiť.

Dávkovanie

Prípravok Grippostad C sa užíva nasledujúcim spôsobom:
Grippostad C - horúci nápoj
Deťom od 6 do 9 rokov veku sa odporúča 1/2 vrecka v 3 - 4 denných dávkach; deťom od 10 do 12 rokov veku 1 vrecko v 3 - 4 denných dávkach. Deti od 12 rokov veku a dospelí môžu skrátiť dávkovací interval až na celkovú dennú dávku 4 až 6 vreciek.
Obsah vrecka sa vysype do šálky, rozpustí v horúcej vode, dobre premieša a pije sa po malých dúškoch ešte za horúca.
Užívanie lieku Grippostad C horúci nápoj po jedle môže oddialiť nástup účinku.
Grippostad C - kapsuly
Deti staršie ako 15 rokov a dospelí užívajú na začiatku liečby 3-krát denne 2 kapsuly, neskôr je možné dávku znížiť na 1 kapsulu 3-krát denne (ráno, na obed, večer).
Pri súčasnom užívaní prípravku Grippostad C s inými prípravkami s obsahom paracetamolu, nesmie denná dávka u dospelých prekročiť 4 g a u detí nemá prekročiť 50 mg/kg telesnej hmotnosti dieťaťa. Grippostad C sa odporúča užívať počas doby trvania ťažkostí pacienta, v minimálnej dobe 3 dní. Ak sa príznaky choroby do 3 dní nezmiernia, je potrebné vyhľadať pomoc lekára.

Poznámka
Štatút prípravku: liečivý prípravok, nie je viazaný na lekársky predpis. Úhrada z prostriedkov verejného zdravotného poistenia: nie je hradený. Profil prípravku bol spracovaný kolektívom autorov vedeným profesorom MUDr. Janom Švihovcom, DrSc., a profesorom MUDr. Pavlom Švecom, DrSc., s využitím odbornej literatúry.