26.4.2003 Jednou z nejčastějších příčin pracovní neschopnosti a často i invalidity jsou onemocnění pohybového aparátu. V podskupině chorob postihujících kosti a klouby figuruje na předním místě ve výskytu osteoartróza (OA).

Patogeneze osteoartrózy je nejednotná, podílí se ní zánět i reparativní pochody, postihující v různé míře kloubní chrupavku, subchondrální oblast kosti i okolní měkké tkáně. Patogeneze tohoto procesu, který byl dříve pokládán za neovlivnitelnou součást stárnutí, je dnes mapována stále podrobněji a současné poznatky z oblasti molekulární patologie vedou k odlišení pochodů samotného procesu stárnutí kloubu od jeho postižení osteoartrózou. V procesu vzniku ostoartrózy se základní význam přičítá obvykle degenerativní složce, zdá se však, že na samém počátku může stát také porucha procesu regenerace. Na patogenezi se kromě degradace základní hmoty chrupavky a pokusů o reparaci v chrupavce a subchondrální kosti podílí remodelace subchondrální kosti, chronický zánět synovie a fibróza kostního pouzdra.
Hlavními rizikovými faktory pro vznik osteoartrózy jsou kromě vyššího věku obezita, osteoporóza, stav svalstva v okolí postiženého kloubu, typ zaměstnání nemocného a některé sporty. Incidence osteoatrózy roste exponenciálně s věkem. Nejčastěji jsou postiženy proximální interfalangeální klouby a distální interfalangeální klouby rukou, karpometakarpální kloub palce, první metatarzofalangeální klouby, dále kolena a kyčle. Postižena také může být krční a bederní páteř. Méně často bývá postižen hlezenní kloub, zápěstí, loket a rameno. Predilekčním místem jsou nosné klouby dolních končetin a rukou. Příčinami tohoto jevu jsou adaptační změny v průběhu evoluce, chůze po dvou končetinách a zdokonalená schopnost úchopu.
Léčba osteoartrózy má komplexní charakter. Patří k ní režimová opatření, udržování optimální tělesné hmotnosti, cvičení, rehabilitace a farmakoterapie. Farmakoterapie osteoartrózy se obecně dělí na strukturu modifikující léčiva (DMOAD - Disease Modifying OsteoArthritis Drugs) a symptomy modifikující léčiva, která se opět rozdělují na léky rychle působící (kortikosteroidy, analgetika, nesteroidní antirevmatika) a pomaleji působící, ale s dlouhodobým účinkem (SYSADOA - Symptomatic Slow Acting Drugs of OsteoArthritis). Do skupiny DMOAD nebyly zatím definitivně zařazeny žádné látky; kromě inhibitorů metaloproteináz, které snižují odbourávání chrupavky a růstových faktorů jsou kandidáty na zařazení do této skupiny někteří zástupci SYSADOA. Symptomatická léčiva s pomalým působením (SYSADOA) se užívají především u osteoartrózy II. a III. stupně pro zmírnění bolesti, zlepšení kloubní funkce a dlouhodobý účinek - zpomalení artrotických změn v kloubu. Do této skupiny patří glukosaminsulfát, chondroitinsulfát a kolagenní peptidy).
K vývoji těchto látek, které mohou mít i potenciál tzv. strukturu modifikující léčby, tedy schopnost brzdit nebo stabilizovat morfologickou progresi již rozvinuté osteoartrózy, vedly nové poznatky v etiopatogenezi ostaoartrózy. Mechanismus jejich působení spočívá v zásahu do metabolismu artrotické chrupavky. Společnou vlastností většiny těchto látek je schopnost stimulovat produkci proteoglykanů, inhibovat proteolytické enzymy, a antiflogistické působení, jež je založeno - na rozdíl od nesteroidních antirevmatik (NSA) - na přímém ovlivnění zánětlivých buněčných elementů (zejména leukocytů) prostřednictvím jejich buněčných receptorů. Z tohoto mechanismu účinku vyplývá i relativně pomalý nástup účinků a chybění okamžitého analgetického působení. Klinická účinnost nastupuje pozvolna po dobu 3 - 8 týdnů, ovšem přetrvává nejméně po dobu 2 měsíců po ukončení léčby. Terapie těmito léčivy se vyznačuje velmi dobrou tolerancí a vysokou bezpečností; nežádoucí účinky jsou vzácné, a závažné nežádoucí účinky se po jejich aplikaci prakticky nevyskytují. Do této skupiny léčiv řadíme glukosaminsulfát a chondroitinsulfát. Tyto látky jsou obsaženy (spolu s dalšími látkami důležitými pro kloubní metabolismus) v řadě potravinových doplňků, označovaných společným názvem Chondrotin (Orling).

Charakteristika

Obchodní název Chondrotin označuje řadu glykosaminoglykanových chondronutraceutik s obsahem účinných látek ze skupiny SYSADOA. Na jejich složení se podílí vždy glukosaminsulfát a některé vitaminy a minerály důležité pro metabolismus chrupavky, včetně antioxidantů, u některých variant i chondroitinsulfát a přírodní zdroj síry, methylsulfonylmethan (MSM).
Řadu nutraceutik Chondrotin tvoří tři přípravky různého složení, které bylo koncipováno výrobcem tak, aby mohl být zvolen vhodný přípravek podle aktuálního stavu postižení kloubů a vývojového stadia choroby s přihlédnutím k celkovému stavu pacienta, s různým obsahem účinných látek v denní dávce.

Složení jednotlivých přípravků řady Chondrotin:

Chondrotin GS 500: glukosaminsulfát 1 000 mg, kolagenní želatina 224 mg, hořčík 70 mg, měď 2 mg, mangan 2 mg, selen 50 míg, vitamin E 50 mg, vitamin C 60 mg.
Chondrotin 1200: chondroitinsulfát 400 mg, glukosaminsulfát 800 mg, hořčík 70 mg, měď 2 mg, mangan 2 mg, selen 50 míg, vitamin E 50 mg, vitamin C 112 mg, biotin 200 míg.
Chondrotin MSM 2600: glukosaminsulfát 1 200 mg, chondroitinsulfát 400 mg, MSM 1 000 mg, taurin 100 mg, rutin 100 mg, vitamin C 464 mg, vitamin B1 8 mg, vitamin B5 10 mg, vitamin E 50 mg, biotin 300 míg, selen 50 míg, mangan 2 mg.
Chondroitinsulfát a glukosaminsulfát jsou látky lidskému organismu vlastní. Jsou využívány pro tvorbu proteoglykanů, které jsou vedle kolagenu stavební hmotou chrupavky. Ovlivňují proces regenerace fibroblastů, zabezpečují koordinovanou tvorbu aktinových filament fibroblastů a udržují fenotyp chondrocytů. Snižují aktivitu enzymů poškozujících kloubní chrupavku, působí protizánětlivě, stimulují syntézu kyseliny hyaluronové, která jako součást kloubní tekutiny ovlivňuje hydrataci chrupavky, a zlepšují tak mechanicko-elastické vlastnosti kloubních chrupavek. Účinnost chondroitinsulfátu i glukosaminsulfátu u pacientů s OA byla ověřena v řadě placebem kontrolovaných klinických studií.
Glukosaminsulfát (GS) je nízkomolekulární látka, derivát přirozeného aminomonosacharidu glukosaminu, který je výchozím substrátem syntézy dalších různých aminosacharidů, z nichž jsou pak dále vytvářeny glykosaminoglykany, tedy sacharidová složka proteoglykanů, základních strukturálně-funkčních molekul mezibuněčné hmoty chrupavky. Po perorálním podání se účinná látka rychle a téměř úplně vstřebává (90 %) a akumuluje se v kloubní chrupavce. GS stimuluje in vitro syntézu proteoglykanů, inhibuje metaloproteinázy a další enzymy podílející se na biodegradaci kloubní chrupavky. Působí i protizánětlivě a v experimentu byl schopen zmírnit katabolický dopad intraartikulárně podaného kortikoidu na kloubní chrupavku. Symptomatický účinek byl prokázán v klinických studiích u gonartrózy, koxartrózy a OA páteře. Účinek nastupuje pozvolna v průběhu přibližně 3 - 4 týdnů, po 4 týdnech terapie je srovnatelný s účinkem ibuprofenu. Po ukončení tříměsíční léčby přetrvává účinek po dobu 2 - 3 měsíců.
Chondroitinsulfát (CHS) je makromolekulární látka, která je fyziologickou součástí proteoglykanů, obsažených v mezibuněčné hmotě chrupavky. Po perorální aplikaci je chondroitinsulfát štěpen v trávicím ústrojí na fragmenty o různé molekulové hmotnosti, které se pak vstřebávají. Vzhledem k vyšší molekulové hmotnosti je resorpce a biologická dostupnost preparátu nižší, avšak vstřebané molekuly jsou vysoce chondrotropní a akumulují se v kloubní chrupavce. CHS inhibuje kolagenolytickou aktivitu, stimuluje syntézu proteoglykanů, a v experimentu byla prokázána i schopnost zpomalovat apoptózu chondrocytů. Inhibicí migrace zánětlivých buněk, fagocytózy a uvolňování lyzozomálních enzymů působí i protizánětlivě. CHS má výrazný symptomatický účinek v léčbě OA, pomalejší ve srovnání s NSA, přibližně za 6 týdnů je však účinnost srovnatelná, a navíc přetrvává i po ukončení terapie. Klinicky byl CHS testován u OA kolen, kyčlí a rukou.
Methylsulfonylmethan (MSM) je přírodní zdroj organicky vázané síry. Jako čistě přírodní látka nemá žádné vedlejší nepříznivé účinky. MSM inhibuje přenosy impulsů bolesti - má analgetický účinek, zmírňuje zánětlivé procesy v kloubních tkáních, podporuje krevní oběh a omezuje otoky kloubů, zlepšuje výživu chondrocytů, uvolňuje svalové křeče a stažení svalové tkáně kolem páteře a kloubů. Organicky vázaná síra je nezbytná zejména pro tvorbu příčných vazeb kolagenu a je potřebná ke stavbě a funkci buněčné stěny. Při jejím nedostatku buněčná stěna degeneruje, ztrácí svoji přirozenou propustnost a dochází k hromadění toxických látek v buňce. MSM se přímo podílí na odstraňování škodlivých metabolitů z buněk lidského organismu, má výrazné detoxikační a antioxidační účinky a chrání tkáně před škodlivým působením volných peroxidových radikálů a prozánětlivým vlivem interleukinu IL-1.
Taurin, selen a vitamin E působí jako komplex antioxidantů a chrání chrupavkové a kostní buňky před škodlivým působením volných peroxidových radikálů. Pozitivně ovlivňují průběh osteoartrózy a snižují bolestivost kloubů.
Vitamin C a rutin zvyšují prostupnost cévních kapilár, zlepšují krevní oběh v tkáních kloubního systému a snižují otoky dolních končetin.
Biotin a vitaminy skupiny B jsou nezbytné pro podporu a růst chrupavkových buněk a tkání.
Mangan významně zasahuje do metabolismu kolagenu, glykosaminoglykanů resp. proteoglykanů, a podílí se na tvorbě tělních pojivových tkání.

Použití

Glukosaminsulfát a chondroitinsulfát jsou prokazatelně účinné jako součást léčby OA II. až III. stadia dle Kellgrena-Lawrence, jež představuje jejich hlavní použití. Přípravky řady Chondrotin se užívají jako doplněk terapie při osteoartróze a jiných pohybových obtížích, k jejich prevenci a podpoře léčby kloubních onemocnění ve všech lokalizacích - onemocnění drobných kloubů rukou i nohou, ramenních kloubů, kolenních a kyčelních kloubů, kloubů páteře.

Nežádoucí účinky, interakce

Přípravky řady Chondrotin jsou obvykle dobře snášeny. U některých pacientů se mohou při užívání na lačno objevovat lehké zažívací obtíže, proto je vhodné přípravek užívat po jídle. Některým pacientům více vyhovuje nižší dávka glukosaminsulfátu bez přítomnosti chondroitinsulfátu. Pro tyto pacienty je určen přípravek Chondrotin GS 500. Při velkých bolestech kloubů je možné chondronutraceutika řady Chondrotin kombinovat s analgetiky i nesteroidními antirevmatiky.
Podání je kontraindikováno při přecitlivělosti na některou ze složek přípravku.

Dávkování

Chondrotin GS 500: dospělí 2 - 3 tobolky denně, děti od 3 let 1 tobolku denně. Chondrotin 1200: dospělí 3 toboly denně, děti od 3 let 1 tobolku denně. Chondrotin MSM 2600: dospělí 6 tobolek denně. Kúru je vhodné opakovat 2- až 3krát v průběhu roku. Účinek se obvykle projevuje po 3 až 4 týdnech, kúru není vhodné přerušovat při odeznění příznaků. Přípravek je vhodný i k dlouhodobému podávání.


Poznámka:
Statut přípravku: doplněk stravy schválený hl. hyg. MZ ČR.
Úhrada z prostředků veřejného zdravotního pojištění: není hrazen.
Další přípravky s obdobným složením: viz databáze AISLP (parafarmaceutika).