14.1.2005 Osteoartróza (OA) je progresivní degenerativní kloubní onemocnění; odhaduje se, že ve světě je touto chorobou postiženo více než 21 milionů osob. Etiopatogeneze OA je v současnosti považována za heterogenní, s významným podílem degenerativních, zánětlivých a reparativních procesů, které probíhají nejen v chrupavce a subchondrální kosti, ale i v okolních měkkých tkáních. Podíl jednotlivých etiopatogenetických složek, vyvolávajících a potencujících faktorů a rychlost progrese mají zcela individuální charakter.
Nejčastěji bývají postiženy interfalangeální klouby rukou, karpometakarpální kloub palce, dále kyčle a kolena, bederní a krční páteř. OA může postihnout i hlezenní kloub, loket, zápěstí a ramenní kloub. S přibývajícím věkem výskyt OA vzrůstá. Hlavními příznaky OA jsou bolestivost kloubů a jejich omezená pohyblivost.
Terapie OA má (vzhledem ke složitosti etiopatogeneze) komplexní charakter. Používají se jak symptomatická léčiva s analgetickým a protizánětlivým účinkem (například nesteroidní antirevmatika - NSAID), tak strukturu modifikující léky zpomalující progresi onemocnění, které mohou chorobu i stabilizovat, popřípadě navodit regresi (například látky ovlivňující metabolismus chrupavky, inhibitory proteolytických enzymů). Tak zvané symptomatické pomalu působící léky pro osteoartrózu (SYSADOA, např. glukosaminsulfát) patří svým působením do obou jmenovaných skupin.
Vzhledem k přítomnosti závažných nežádoucích účinků u řady používaných léčiv, zejména ze skupiny NSAID (včetně selektivních léčiv z podskupiny coxibů) se stále hledají další látky, které by měly schopnost ovlivnit jak příznaky, tak patogenetický podklad onemocnění a které by byly pokud možno co nejbezpečnější a dobře tolerované. Mezi poměrně nedávno objevené látky tohoto druhu patří cetylestery mastných kyselin. V této skupině látek zaujímá hlavní postavení cetylester kyseliny myristolejové (cetyl myristoleat).Tato látka se vyznačuje výrazným analgetickým působením na klouby postižené OA a lze ji kombinovat s léčivy se strukturálním působením, např. ze skupiny SYSADOA. Cetyl myristoleat je na našem trhu dostupný v přípravcích Celadrin (Biopol).

Charakteristika

Celadrin obsahuje směs cetylesterů mastných kyselin (cetyl myristoleat, cetyl myristat, cetyl oleat, cetyl palmitat, cetyl palmitoleat, cetyl laurat). Hlavní účinná látka, cetyl myristoleat (CM), je ester kyseliny myristolejové (mononenasycené mastné kyseliny) a cetylalkoholu. CM (i v komplexu s ostatními jmenovanými cetylestery) se vyznačuje analgetickým účinkem na klouby postižené osteartrózou, zlepšuje též funkci kloubů. Mechanismus tohoto účinku není dosud podrobně objasněn, předpokládá se vliv CM na vedení signálu bolesti, potlačení chronického zánětu kloubních tkání inhibicí prozánětlivých cytokinů, snížení exprese a aktivity enzymů a cytokinů působících degradaci proteoglykanů, suprese funkce leukocytů, změny v expresi adhezivních molekul a ve spouštění apoptózy buněk, dále normalizace fluidity membrán. Analgetické působení a účinek Celadrinu na zlepšení kloubní funkce u pacientů s OA se podle provedených studií projevují rychle (do 30 minut), při pokračující aplikaci dochází k dalšímu zlepšování pohyblivosti kloubů.1

Farmakokinetika

Cetylester kyseliny myristolejové po rychlé absorpci z tenkého střeva přechází do jater, odkud ve formě lipoproteinů vstupuje prostřednictvím krevního oběhu do buněk cílových tkání. V buňkách probíhá enzymatická hydrolýza CM, jejíž produkty jsou katabolizovány buněčnými oxidativními pochody.

Klinické studie

Počátkem postavení CM jako účinné látky v oblasti revmatologie byl objev, že přítomnost CM v organismu určitého typu laboratorního zvířete způsobuje odolnost proti vzniku osteoartritidy.2 Po identifikaci tohoto ochranného účinku byl cetyl myristoleat syntetizován a v další studii byla zkoumána účinnost této látky (jak v syntetické formě, tak ve formě izolované z přírodních zdrojů) v léčbě experimentálně navozené OA u jiného typu zvířat.3 Účinnost CM se ve studii potvrdila. Následovaly humánní placebem kontrolované studie s Celadrinem, a to jak s celkovou,4 tak s lokální aplikací,1 u pacientů s OA kolenního kloubu. Tyto studie prokázaly, že aplikace Celadrinu má za následek snížení bolestivosti a zlepšení funkce kloubů u pacientů s osteoartrózou. Například při topické aplikaci nastupoval analgetický účinek ve skupině Celadrinu již po 30 minutách od podání, v průběhu 30denní aplikace docházelo v této skupině k dalšímu zlepšování funkce kloubů. Rozdíly oproti placebu byly v obou studiích signifikantní. Autoři studie4 konstatují, že Celadrin je možno považovat za alternativu k NSAID pro ovlivnění bolesti a funkce kloubů u pacientů s osteoartrózou.

Použití

Doplněk léčby osteoartrózy a bolestí kloubů jiného původu, např. při sportovních úrazech a pohmožděninách, namožení vazů, šlach a svalových úponů.

Kontraindikace, nežádoucí účinky

Užití přípravků Celadrin je kontraindikováno při přecitlivělosti na látky obsažené v přípravcích. Přípravky nejsou určeny dětem mladším než 2 roky a kojícím ženám, u tablet se nedoporučuje užívání v graviditě. Jako nežádoucí účinky se mohou v některých případech objevit mírné gastrointestinální příznaky, např. nauzea.

Dávkování a způsob užití

Celadrin je k dispozici ve dvou aplikačních formách (tablety, krém). Tablety (500 mg) se užívají při obtížích v dávce 3 tablety denně, jako udržovací dávka po odeznění obtíží 1 tableta denně, nejlépe po jídle, tabletu se doporučuje zapít dostatečným množstvím vody. Krém se aplikuje na kůži postižené oblasti 3- až 4krát denně. Obě aplikační formy je možno vzájemně kombinovat. Přípravky Celadrin lze kombinovat s látkami ze skupiny SASYDOA, např. glukosaminsulfátem.

Literatura
1. Kraemer WJ, Ratames NA, Anderson JM, et al. Effect of a cetylated fatty acid topical cream on a functional mobility and quality of life of patients with osteoarthritis. J Rheumatol 2004;31:767-774.
2. Diehl HW, May EL. Cetyl myristoleate isolated from Swiss albino mice: an apparent protective agent against adjuvant arthritis in rats. Pharm Sci 1994;83:296-299.
3. Hunter KW Jr, Gault RA, Stehouwer JS, et al. Synthesis of cetyl myristoleate and evaluation of its therapeutic efficacy in a murine model of collagen-induced arthritis. Pharmacol Res 2003;47:43-47.
4. Hesslink R Jr, Armstrong D 3rd, Nagendran MSW, et al. Cetylated acids improve knee function in patients with osteoarthritis. J Rheumatol 2002;29:1708-1712.

Poznámka:
Statut přípravků: kosmetický prostředek (krém), doplněk stravy (tablety) schválené hl. hyg. MZ ČR. Úhrada z prostředků veřejného zdravotního pojištění: nejsou hrazeny.