28.5.2003 Osteoartróza (OA) je veľmi časté degeneratívne postihnutie kĺbov. Incidencia OA stúpa s vekom. Charakteristicky postihuje najmä drobné kĺby rúk, nosné kĺby a chrbticu. Menej často je postihnuté zápästie, lakte, ramena.
Dôvodom rozdielneho postihnutia rôznych kĺbov je pravdepodobne evolúcia ľudského druhu, pretože človek sa celkom neprispôsobil chôdzi na dvoch nohách a zdokonalenej úchopovej funkcii rúk. Osteoartróza je častou príčinou pracovnej neschopnosti a invalidity. Je to heterogénne ochorenie (alebo skupina ochorení), ktoré sa u rôznych jedincov odlišuje etiológiou, pričom má spoločný biologický, patologický a klinický priebeh. Medzi rizikové faktory OA patrí genetická dispozícia, nadváha, sedavý spôsob života, vykonávanie niektorých druhov športu, nevhodné zamestnanie.
Pri OA je prirodzená rovnováha medzi anabolickými a degradačnými procesmi v kĺbovej chrupavke posunutá v prospech degradácie, pričom dochádza k následnému vzniku deštrukcie kĺbovej chrupavky a zmene jej mechanických vlastností. Následné reparačné deje, manifestujúce sa ako osteoskleróza a osteofyty, majú zápalový charakter a sú prejavom neúspešného pokusu organizmu o kĺbovú regeneráciu. Ak je postihnutá len chrupavka, pacient nemá problémy. Ťažkosti sa prejavujú až po vzniku zápalu synoviálnej membrány (aktivovaná OA), ktorý môže mať len prechodný charakter. Trvalé ťažkosti nastávajú pri postihnutí subchondrálnej kosti, ktoré vzniká v pokročilejších štádiách choroby a následne spôsobuje deformácie a poruchu funkcie kĺbu.
Medzibunkovú hmotu hyalínnej chrupavky tvoria makromolekuly, najmä kolagén, agrekán, biglykán, decorín, fibromodulín, fibronektín a anchorín. Súčasťou týchto makromolekúl je glukosamín, chondroitín, početné aminokyseliny, proteoglykány a stopové prvky. Dôležitou zložkou medzibunkovej hmoty kĺbovej chrupavky sú proteolytické enzýmy (popísané viac ako 500 druhov). Enzýmy produkované chondrocytmi, o ktorých sa predpokladá, že majú najvýznamnejšiu úlohu v degradačných procesoch, patria do skupiny metaloproteináz. K urýchleniu deštrukcie chrupavky prispievajú aj prozápalové interleukíny.
Z etiologického hľadiska sa osteoartróza delí na primárnu a sekundárnu (z metabolických, traumatických, anatomických alebo zápalových príčin). Z hľadiska postihnutia kĺbov sa osteoartróza rozdeľuje na monoartikulárnu, oligoartikulárnu a polyartikulárnu. V klinickom obraze je dominantným príznakom bolesť (tzv. štartovacia), krátka ranná stuhnutosť kĺbov, poruchy hybnosti, nestabilita kĺbu a strata jeho funkcií. U postihnutých sa zisťuje zhrubnutie kostnej kresby, opuchy mäkkých častí alebo edémy a deformity kĺbov.
V terapii OA sa kombinujú postupy nefarmakologické (edukácia pacienta, režimové opatrenia, rehabilitácia, fyzikálna liečba, ergoterapia), farmakologické a chirurgické (kĺbová abrázia, osteotómia, kĺbové náhrady). Transplantácia biologických materiálov je zatiaľ v štádiu experimentov.
Na farmakologickú terapiu je k dispozícii pestrá škála liekov a výživových doplnkov v rôznych liekových formách. V terapii OA sa už počas desiatok rokov využíva intraartikulárna terapia depotnými kortikosteroidmi, pričom pre tento postup je pomerne málo preukázaných argumentov. Systémovo podané prípravky sa delia na symptóm-modifikujúce a štruktúru-modifikujúce. Cieľom podávania štruktúru-modifikujúcich látok je zabránenie rozvoju OA, prípadne zastavenie alebo aspoň spomalenie progresie už vzniknutej OA. Potenciálnymi kandidátmi tohto účinku sú prípravky označované ako SYSADOA - viď ďalej. Symptóm-modifikujúce prípravky sa delia na rýchlo pôsobiace prípravky (analgetiká, NSAID) a pomaly/dlhodobo pôsobiace prípravky (SYSADOA - SYmptomatic Slow Acting Drugs of OsteoArthritis). SYSADOA sú významným prínosom v terapii OA. Sú to vysoko chondrotropné látky, ktoré priaznivo ovplyvňujú metabolizmus chondrocytov. Podstatou ich pôsobenia je zásah do metabolizmu hyalínnej kĺbovej chrupavky, kde stimulujú syntézu kolagénu a proteoglykánov a inhibujú katabolické deje. Týmto mechanizmom spôsobujú zlepšenie príznakov OA. Protizápalový efekt SYSADOA nesúvisí s ovplyvnením cyklooxygenáz, ale je vyvolaný odlišnými mechanizmami - napr. inhibícia voľných kyslíkových radikálov, anticytokínové pôsobenie. Efekt terapie nastupuje po 3 - 8 týždňoch podávania a pretrváva minimálne 2 mesiace po vysadení liečby. SYSADOA prakticky nemajú nežiaduce účinky. SYSADOA ovplyvňujú metabolizmus chondrocytov, a preto sa u nich predpokladá aj tzv. chorobu modifikujúci účinok. V súčasnosti sa tieto vlastnosti potvrdili u niekoľkých látok: glukosamín sulfát, chondroitín sulfát, kyselina hyalurónová, diacerheín, S-adenosylmethionín a avocado/soybean unsaponifiables.

Charakteristika

Prípravok ArthroStop tbl. obsahuje kombináciu glukosamín sulfátu a zeleru. Je to výživový doplnok určený na ochranu kĺbovej chrupavky, ktorý pomáha odstrániť alebo zmenšiť kĺbové bolesti, prípadne zlepšiť ich pohyblivosť. Glukosamín sulfát (GS) je štruktúrnou zložkou kĺbovej chrupavky, ktorá chráni a regeneruje povrchy kĺbov, má protizápalové účinky a zlepšuje funkciu kĺbov. Glukosamín sulfát, ktorý patrí medzi SYSADOA, je východiskovým substrátom pri syntéze glykosamínoglykánov. GS in vitro stimuluje syntézu proteoglykánov, znižuje aktivitu proteolytických a lyzozomálnych enzýmov, pôsobí protizápalovo prostredníctvom inhibície kyslíkových radikálov a chráni chrupavku pred negatívnym pôsobením interleukínu 1 (IL-1) a TNF-alfa.
Zelerové semená sa v priebehu storočí používajú v ľudovom liečiteľstve na zmiernenie dlhotrvajúcich kĺbových bolestí. Aktívne látky, ktoré sú v nich obsiahnuté, znižujú citlivosť kĺbov a majú močopudný účinok - pomáhajú vyplavovať škodlivé látky z organizmu.
ArthroStop tbl. obsahuje kombináciu chondroitín sulfátu + glukosamín sulfátu + želatíny (hydrolyzovaný kolagén) + vitamínu C + vápnika + vitamínu D. Je to výživový doplnok zabezpečujúci dostatočný prísun látok dôležitých pre správnu štruktúru a funkciu kĺbov. Má dôležité miesto v prevencii a liečbe ochorení pohybového systému, najmä osteoartrózy. Chondroitín sulfát (CS), ktorý patrí medzi SYSADOA, je makromolekulová látka, ktorá je fyziologickou súčasťou kĺbovej chrupavky. CS priaznivo ovplyvňuje metabolizmus chondrocytov, stimuluje syntézu proteoglykánov a kolagénu, inhibuje katabolické pôsobenie proteolytických enzýmov. Medzi ďalšie účinky patrí protizápalové pôsobenie (nezávislé na tvorbe prostaglandínov), pozitívny vplyv na funkcie leukocytov (migrácia leukocytov a uvoľňovanie lyzozomálnych enzýmov). Želatína je bohatým zdrojom aminokyselín (glycín, prolín, hydroxyprolín, lyzín, hydroxylyzín), ktoré sú nevyhnutné na syntézu kolagénu. Želatína zlepšuje výživu kolagénnych tkanív - kĺbov, kostí a kože. Vitamín C, charakteristický svojimi antioxidačnými vlastnosťami, chráni kĺbovú chrupavku, a naviac je nevyhnutný pri syntéze kolagénu. Vápnik a vitamín D majú nenahraditeľnú úlohu v metabolizme kostí.
ArthroStop PLUS je kombináciou glukosamín sulfátu + extraktu kôry zo stromu Boswellia serrata + MSM (methylsulfonylmethan) + mangánu. Predstavuje vhodný spôsob prevencie a liečby ochorení kĺbov, najmä artrózy a reumatoidnej artritídy. Svojim pôsobením účinne potláča zápal, bolesť a zlepšuje pohyblivosť kĺbov. Prináša úľavu aj pri športových poraneniach - napr. natiahnutie šliach a svalov. MSM je zdrojom organicky viazanej síry a má nezastupiteľné miesto v syntéze kolagénu. Je nevyhnutný pri tvorbe správnej štruktúry chrupavky a kosti. MSM redukuje príznaky zápalu a má antioxidačné pôsobenie. MSM prináša úľavu pri akútnych športových poraneniach. Mangán je nevyhnutnou súčasťou tkanív kĺbov, kostí a mäkkých tkanív.

Farmakokinetika

Glukosamín sulfát disociuje na sulfátový ión a D-glukosamín, ktorý sa následne vstrebáva v tenkom čreve. Maximálna hladina v sére je dosiahnutá po 60 minutách. Absolútna biologická dostupnosť po p.o. aplikácii je cca 72 %. Po vstrebaní sa glukosamín akumuluje v kĺbovej chrupavke.
Po perorálnom podaní chondroitín sulfátu dochádza k jeho parciálnemu enzymatickému štiepeniu na vysoko- a nízkomolekulové látky, ktoré sa dobre vstrebávajú a akumulujú v kĺbovej chrupavke. Maximálna sérová hladina je dosiahnutá o 250 minút po podaní a biologický polčas je cca 410 minút.

Klinické skúsenosti

Reichelt a spol. potvrdili klinickú účinnosť glukosamín sulfátu v liečbe gonartrózy I.-III. stupňa v dvojitej slepej, placebom kontrolovanej multicentrickej štúdii. Po aplikácii GS nastal u pacientov signifikantný pokles bolesti a zlepšenie funkcie kĺbu v porovnaní s placebovou skupinou. Priaznivý účinok pri liečbe spondylartrózy preukázal Giacovelli a spol. v dvojitej slepej, placebom kontrolovanej štúdii. Efekt GS bol porovnávaný aj s niektorými NSAID (ibuprofén, piroxikam). Výsledky potvrdili vyšší bezprostredný účinok analgetík, ktorý však náhle odznel pri ukončení ich podávania. Pacienti liečení GS mali prospech z terapie až v druhom týždni terapie, ale pozitívny účinok pretrvával aj niekoľko týždňov po ukončení aktívnej liečby.
V skupine pacientov užívajúcich NSAID bol v jednotlivých štúdiách pozorovaný až šesťnásobne vyšší výskyt nežiaducich účinkov v porovnaní so skupinou pacientov užívajúcich GS.
Efekt chondroitín sulfátu bol sledovaný v dvojitej slepej štúdii a porovnávaný s placebom v terapii aktivovanej gonartrózy a koxartrózy. Do štúdie bolo zaradených 120 pacientov. Užívanie chondroitín sulfátu v porovnaní s placebovou skupinou spôsobilo signifikantné zlepšenie subjektívnych ťažkostí a efekt pretrvával počas 2 mesiacov po ukončení liečby. Symptomatický efekt CS bol potvrdený aj u osteoartrózy rúk. Uskutočnili sa aj štúdie, ktoré preukázali štruktúru-modifikujúci efekt CS. V ďalšej, trojročnej, prospektívnej, placebom kontrolovanej štúdii Verbruggena sa zistilo, že po aplikácii CS vzniká menej často postihnutie nových kĺbov osteoartrózou. V štúdii Uebelhardta bola v skupine liečenej CS menšia röntgenová progresia ako v skupine placebovej.

Indikácie

Prípravky ArthroStop a ArthroStop PLUS sú určené na ochranu a regeneráciu kĺbov. Odporúčajú sa pacientom s príznakmi predčasného opotrebovania kĺbov a chrbtice, jedincom, ktorí výrazne zaťažujú nosné kĺby tela alebo pacientom s vrodenými chybami kĺbov.

Kontraindikácie, nežiaduce účinky

Prípravok nie je vhodný pre deti do 3 rokov.
Tolerancia glukosamín sulfátu, chondroitín sulfátu, želatíny a ďalších zložiek prípravku je veľmi dobrá a výskyt prípadných nežiaducich účinkov nie je častý. Najčastejšie to môžu byť mierne zažívacie ťažkosti, vo vzácnych prípadoch kožné reakcie. Závažné nežiaduce účinky neboli zaznamenané.

Dávkovanie a spôsob podania

ArthroStop tbl.: jedna tableta 2-krát denne (najlepšie ráno a na obed). ArthroStop nápoj: 1-krát denne 2 zarovnané odmerky (12 g) rozpustiť v 200 ml studenej vody. ArthroStop PLUS tbl.: jedna tableta 2-krát denne.

Poznámka
Štatút prípravku: výživový doplnok schválený hlavným hygienikom MZ SR. Úhrada z prostriedkov verejného zdravotného poistenia: nie je hradený. Profil prípravku bol spracovaný kolektívom autorov vedeným profesorom MUDr. Janom Švihovcom, DrSc., a profesorom MUDr. Pavlom Švecom, DrSc., s využitím odbornej literatúry.