Bronchodilatancia s dlouhodobým působením (LABA) se stala zlatým standardem pro léčbu bronchiálního astmatu a chronické obstrukční plicní nemoci. Perspektivními léčivy jsou beta-mimetika a další léky s tzv. ultradlouhodobým účinkem. Přinášíme základní informace o těchto nových léčivech, která významně ovlivní terapii uvedených conemocnění.
Nejstarší typ beta-mimetik - krátkodobě působící beta-mimetika (SABA), například salbutamol, která dříve patřila k základní terapii astmatu, jsou nyní vyhrazena jako úlevová léčba k rychlé bronchodilataci pro řešení akutních excerbací astmatu. Dlouhodobě působící beta-mimetika (LABA), ke kterým patří salmeterol a formoterol, mají oproti SABA výhodu delšího účinku. Formoterol má navíc výhodu rychlého nástupu efektu. Používají se i ve fixních kombinacích s inhalačními kortikosteroidy (IKS) v jediném inhalátoru. Perspektivní skupinu bronchodilatancií představují beta-mimetika s ultradlouhodobým účinkem (ultra-LABA). Patří mezi ně například indacaterol a carmoterol, které jsou nyní testovány v klinických studiích III.fáze u pacientů s astmatem a chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN). Výsledky jsou nadějné. Jejich výhodou je, že je lze aplikovat pouze jedenkrát denně, předpokládá se 24hodinové trvání účinku. Obě jmenované látky ze skupiny ultra-LABA se vyznačují navíc rychlým nástupem účinku. Bude možno je používat i v kombinacích s inhalačními kortikosteroidy, což, podobně jako u LABA, bude přispívat k žádoucímu snížení spotřebu kortikosteroidů (předpokládá se, že ultra-LABA působí s IKS v protizánětlivé synergii). Zvláště nadějná pro léčbu astmatiků je kombinace s novějšími IKS, které mají také 24hodinový účinek, jako je ciclesonid.
Pokud jde o CHOPN, perspektivu mají kombinace ultra-LABA s dlouhodobě působícími antimuskarinovými léčivy. Příkladem takového léčiva je tiotropium. Tiotropium je dlouhodobě působící parasympatolytikum (anticholinergikum); vazbou na muskarinové receptory hladké svaloviny průdušek snižuje bronchokonstrikční účinky acetylcholinu a působí proto bronchodilatačně. Účinek tiotropia nastupuje během 30 minut a přetrvává 24 hodin. Pro léčbu CHOPN se předpokládá vývoj trojkombinace: ultra-LABA + dlouhodobě působící antimuskarinové léčivo + dlouhodobě působící IKS.
Nová léčiva pro terapii astmatu a CHOPN mají společný jmenovatel: dlouhodobé působení, které umožňuje dávkování pouze 1krát denně. Výsledkem bude větší pohodlí pro pacienty (zvláště u fixních kombinací v jediném inhalátoru), zvýšení míry dodržováné doporučeného dávkování a tím i dokonalejší kontrola nemoci.
Drugs 2007;67(4):503-513