4.1.2006 guaifenesinum, herbarum extractum (Hyperici herba, Passiflorae herba, Valerianae radix, Crataegi folium cum flore, Lupuli flos, Melissae herba, Sambuci flos)

Úvod

Soubor nevyhraněných příznaků, jako je zvýšená dráždivost a únavnost, náladovost, nedostatečná schopnost koncentrace a sklon k hypochondrii, je tradičně řazen pod pojem neurastenie. V současné době je tendence tento obraz klasifikovat jako únavový syndrom, nicméně označení neurastenické obtíže se stále pracovně používá pro kombinaci příznaků, k nimž patří zvýšená únavnost i po malé duševní či fyzické zátěži, pocity malátnosti, změny nálad, někdy závratě, bolesti hlavy a svalů, dráždivost, dále stavy napětí bez schopnosti relaxovat, poruchy spánku. Podle převažující lokalizace obtíží lze rozlišovat ještě subtypy, jako gastrointestinální (např. s nauzeou, poruchami střevní pasáže) či kardiální (s palpitacemi, stenokardiemi).
Léčba obtíží řazených do neurastenie má symptomatickou povahu. U některých pacientů jsou indikována antidepresiva, v širší míře jsou využitelné vybrané psychoterapeutické postupy. Osvědčenými prostředky pro ovlivnění neurastenických obtíží jsou anxiolytika typu guaifenesinu a fytoterapeutika s anxiolytickými, antidepresivními, sedativními a dalšími prospěšnými účinky. Přípravkem tohoto typu, s obsahem komponent se vzájemně komplementárním působením, je Novo- -Passit (Ivax).

Charakteristika

Přípravek Novo-Passit je kombinací guaifenesinu, u kterého se využívá především anxiolytického a centrálně myorelaxačního účinku, a extraktů z několika léčivých rostlin s převážně anxiolytickými a sedativními účinky (Hypericum perforatum, Passiflora inkarnata, Valeriana officinalis, Melissa officinalis, Humulus lupulus, Crataegus oxycantha, Sambucus nigra).
Guaifenesin patří do skupiny centrálních myorelaxancií. Řadí se též mezi nebenzodiazepinová propandiolová anxiolytika (deriváty myorelaxancií s anxiolytickým a sedativním účinkem). Na rozdíl od benzodiazepinů (u kterých vzniká snadno závislost) je guaifenesin bezpečné léčivo, které se neváže na plazmatické proteiny. Snižuje psychické a emoční napětí s pocitem úzkosti, má mírně sedativní účinky, snižuje svalový tonus. Působí též expektoračně a analgeticky.
Extrakt z třezalky tečkované (Hypericum perforatum) je nejčastěji využíván jako přírodní antidepresivum, které lze užívat i dlouhodobě, po dobu několika měsíců. Za látku odpovědnou za antidepresivní účinek třezalky se považoval hypericin, který působí inhibičně na monoaminooxidázu, v současné době se za hlavního nositele antidepresivního účinku považuje hyperforin, látka inhibující zpětné vstřebávání neurotransmiterů serotoninu, dopaminu a noradrenalinu. Extrakt z třezalky se používá při úzkostných stavech, stresu, migréně, syndromu chronické únavy, některých chronických bolestech, při premenstruačním syndromu. Extrakt z mučenky (Passiflora inkarnata) má spasmolytický, sedativní a analgetický účinek, působí anxiolyticky a hypnoticky. Používá se při stavech neklidu, lehkých poruchách usínání, ale také při přerušovaném spánku, vegetativní dystonii, žaludečních a střevních obtížích (lokálně se využívá protizánětlivého a hojivého účinku např. u spálenin). Nositeli účinků jsou flavonoidy, například isovitexin, isoorientin, passiflorin (látka příbuzná morfinu) a další. Extrakt z mučenky se v přípravcích kombinuje s látkami se sedativním účinkem za účelem prohloubení tohoto působení.
Výtažek z kozlíku lékařského (Valeriana officinalis) se vyznačuje sedativním a myorelaxačním účinkem. Podporuje spánek a působí i anxiolyticky. Účinné komponenty kozlíku zvyšují v mozku hladinu kyseliny gama-aminomáselné (GABA), působící jako neurotransmiter. Na rozdíl od jiných látek se sedativním účinkem není extrakt z kozlíku návykový a nevzbuzuje pocit omámenosti. Používá se k léčení nespavosti, nervového napětí, úzkosti, při stresových situacích, u cefalgií, dysmenorey a jako spasmolytikum (i u křečí hladkého svalstva).
Extrakt z meduňky lékařské (Melissa officinalis) má především sedativní účinky. Tradičně bývá používán jako sedativum k uvolnění napětí při nervových problémech, při poruchách spánku, při bolestech hlavy, ke zmírnění křečí v trávicím ústrojí, zejména nervového původu, při chorobách žlučníku. Hlavní účinnou látkou meduňky je citral (terpenový aldehyd).
Výtažek z chmele otáčivého (Humulus lupulus) se používá jako mírné sedativum nejčastěji v kombinaci s dalšími bylinami k potlačení nervozity a ke zlepšení trávení. Sedativní účinky chmele se využívají především ve směsích s dalšími extrakty, např. z kozlíku. Extrakt z chmele se používá i u poruch spánku mírného stupně. Studie in vitro ukázaly i antifungální a antibakteriální účinky chmele. Účinky chmele se připisují obsahu těkavého oleje (2-methyl-3-buten-2-ol) a flavonoidů. Extrakt z hlohu (Crataegus oxycantha) obsahuje flavonoidy, které mají silný antioxidační účinek. Příznivě ovlivňuje kardiovaskulární systém, přispívá ke snížení krevního tlaku. Má uklidňující účinek u osob s insomnií a pomáhá při celkovém vyčerpání především u starších lidí. Byl s úspěchem používán u pacientů s maladaptací a úzkostnou poruchou. Výtažek z bezu černého (Sambucus nigra) má uklidňující účinek na nervový systém, aniž by působil hypnoticky a snižoval pozornost. Má analgetický účinek při neuralgii a migréně. Používá se také při horečnatých onemocněních z nachlazení nebo při infekci močových cest.

Klinické studie

U guaifenesinu byl ověřen anxiolytický a myorelaxační účinek u stavů úzkosti, zvláště pokud byly spojeny se zvýšeným napětím kosterního svalstva, popřípadě palpitacemi a cefaleou,1 byl u něj prokázán i analgetický účinek.2 U extraktu z třezalky prokázaly dva systematické přehledy3,4 randomizovaných, placebem kontrolovaných studií účinnost a bezpečnost u mírných až středně těžkých depresivních poruch. V placebem kontrolovaných studiích byly prokázány sedativní účinky extraktu z mučenky. Tyto účinky byly srovnatelné s diazepamem (jednotlivá dávka 1200 mg extraktu z passiflory byla porovnávána s perorálním podáním dávky 10 mg diazepamu).5 Účinnost extraktu z kozlíku lékařského u nespavosti mírného až středního stupně 6-8 byla prokázána v několika klinických studiích. Byly prokázány též sedativní účinky kozlíku u pacientů s úzkostnou poruchou a u pacientů s psychosomatickými poruchami.9 Ve dvojitě zaslepené, placebem kontrolované klinické studii byla prokázána účinnost a bezpečnost výtažku z meduňky u agitovaných pacientů s těžkou demencí.10 V dalších studiích byly prokázány neurosedativní a další (např. antibakteriální a fungistatické) účinky extraktu z chmele.11 V placebem kontrolované, multicentrické studii byla zkoumána a potvrzena účinnost směsi extraktů léčivých bylin obsahující výtažky z kozlíku a hlohu u pacientů s maladaptací a úzkostnou poruchou. Hodnocení probíhalo na základě skóre HAM-A (Hamilton Anxiety Scale), škály MADRS (Montgomery-A°sberg Depression Rating Scale) a dalších kritérií.12

Indikace

Lehčí formy neurastenického syndromu, zvláště jsou-li spojeny s úzkostí, strachem, smutkem, neklidem, předrážděností, nesoustředěností, únavou; lehčí formy nespavosti, vyčerpanost, neuroticky podmíněné poruchy paměti. Pomocné léčivo při migréně, vazomotorické bolesti hlavy podmíněné neurotickou tenzí, vaskulárních psychosomatických poruchách s neurocirkulační astenií; dále pak při neurogenní tetanii, obličejové bolesti či klimakterické neurotické tenzi. Funkční gastropatie, dyspeptický syndrom bez organického poškození, dráždivý tračník a adjuvatní léčba organických onemocnění trávicí trubice se zřetelnou neurotickou složkou. Dermatózy s psychosomatickou složkou provázené pruritem.

Nežádoucí účinky, kontraindikace, interakce

Přípravek je obvykle dobře snášen. Ojediněle se mohou vyskytnout závratě, malátnost, únava, ospalost, pruritus, exantém, gastrointestinální obtíže (nauzea, vomitus, křeče, pálení žáhy, průjem, zácpa), lehká svalová ochablost. Podání přípravku je kontraindikováno při známé přecitlivělosti na některou z jeho komponent, dále u dětí do 12 let, u pacientů s myasthenia gravis a s epilepsií. Interakce: guaifenesin potencuje tlumivý účinek alkoholu a ostatních látek způsobujících útlum CNS.

Dávkování a způsob podání

Obvykle se podává 3krát denně 5 ml přípravku. Podle potřeby je možno denní dávku zvýšit až na 3krát 10 ml. Naopak v případě nežádoucího útlumu je nutno snížit ranní a polední dávku o polovinu a podávat 2,5 ml a večer 5 ml. Dávku lze upravovat podle reakce pacienta. Interval mezi jednotlivými dávkami musí být 4-6 hodin. Přípravek je určen dospělým a dětem starším než 12 let. Přípravek se podává buď přímo z odměrky, nebo se vmíchá do nápoje.

Literatura
1. Liebigerová E, Podzimková K, Tvrdá V. Anxiolytika. Remedia 2001;11:422-432.
2. Marsden JS, Strickland CD, Clements TL. Guaifenesin as a treatment for primary dysmenorrhea. J Am Board Fam Pract 2004;17:240-246.
3. Linde K, Mulrow CD. St John's wort for depression. Available in the Cochrane library; Issue 2. Chichester: John Wiley, 2004.
4. Stevinson C, Ernst E. Hypericum for depression: an update of the clinical evidence. Eur Neeuropsychopharmacol 1999;9:501-505.
5. Schulz H, Jobert M, Hubner WD. The quantitative EEG as a screening instrument to identify sedative effects of single doses of plant extracts in comparison with diazepam. Phytomedicine 1998;5:449-458.
6. Plushner SL. Valerian: valeriana officinalis. Am J Health-Syst Pharm 2000;57:328-335.
7. Stevinson C, Ernst E. Valerian for insomnia: a systematic review of randomized clinical trials. Sleep Med 2000;1:91-99.
8. Vorbach EU, Gortelmeyer R, Bruning J. Therapie von Insomnien. Wirksamkeit und Vertraeglichkeit eines Baldrianpraeparats. Psychopharmakotherapie 1996;3:109-115.
9. Boeters U. Behandlungen vegetativer Regulationsstoerungen mit Valepotriaten (Valmane?). Munch Med Wochenschr 1969;111:1873-1876.
10. Ballard CG, O?Brien JT, Reichelt K, et al. Aromatherapy as a safe and effective treatment for the management of agitation in severe dementia: the results of a double-blind, placebo-controlled trial with melissa. J Clin Psychiatry 2002;63:553-558.
11. Salvador RL. Hops. Can Pharm J 1994;5:203-205.
12. Bourin M, Bougerol T, Guitton B, et al. A combination of plant extracts in the treatment of outpatients with adjustment disorder with anxious mood: controlled study versus placebo. Fundam Clin Pharmacol 1997;11:127-132.

Poznámka: Statut přípravku: léčivý přípravek, není vázán na lékařský předpis. Úhrada z prostředků veřejného zdravotního pojištění: není hrazen.