Betablokátory představují jednu ze základních skupin antihypertenziv. K nejnovější generaci těchto léčiv patří nebivolol. V časopise Vascular Health and Risk Management byl publikován článek, shrnující charakteristiku a přednosti tohoto léčiva v léčbě hypertenze a endoteliální dysfunkce. Přinášíme hlavní informace.

Některé starší betablokátory snižují krevní tlak především na periférii, ale nesnižují dostatečně efektivně i centrální krevní tlak, tedy i tlak v oblasti srdce a mozku. Naproti tomu novější skupina betablokátorů, tzv. vazodilatační, ke kterým patří nebivolol, mají kromě systémového vlivu na krevní tlak i další výhody, především prospěšné působení na endoteliální dysfunkci.

Endoteliální dysfunkce je systémový patologický stav endotelu, charakterizovaný sníženou dostupností vazodilatačních látek, především oxidu dusnatého (NO), a proto přispívající ke vzniku hypertenze a poruše metabolismu a funkce cévní stěny. K základním projevům endoteliální dysfunkce patří dále nadprodukce reaktivních forem kyslíku, které se podílejí na rozvoji hypertenze, aterosklerozy, diabetu, srdečního selhávání a cévních mozkových příhod.

Proto jsou tak důležitá léčiva, která působí proti endoteliální dysfunkci. Právě k tomu typu léčiv patří i nebivolol, beta-blokátor třetí generace. Mechanismem jeho účinku je vysoce kardioselektivní působení na beta1 adrenergní receptory. Kromě toho v důsledku interakce s endoteliálním metabolismem L-argininu/oxidu dusnatého působí vazodilataci a tím přispívá k poklesu krevního tlaku. Hypotenzivní účinek je zachován i při dlouhodobé léčbě. Navíc působení nebivololu na endoteliální metabolismus má za následek i přínosné hemodynamické účinky, které zahrnují kromě snižování tlaku i snížení tepové frekvence i zlepšení systolické a diastolické funkce.

Řada studií ukázala, že snížená endoteliální funkce a relativní nedostatek oxidu dusnatého jsou poruchy, které se vyskytují u pacientů s hypertenzí. Schopnost nebivololu podpořit mechanismy spojené s oxidem dusnatým přispívají k vazodilataci a tím přispívají k řešení problému hypertenze. Účinnost nebivololu byla také studována v řadě studií u pacientů se srdečním selháním. Randomizovaná, dvojitě slepá studie SENIORS (Study of the Effects of Nebivolol Intervention on Outcomes and Rehospitalisation in Seniors with Heart Failure). Do studie byli zařazeni pacienti starší než 70 let, s anamnézou srdečního selhání. Pacienti dostávali kromě standardně již dříve ordinované individuální léčby srdečního selhání ještě nebivolol nebo placebo. Do studie byli zahrnuti i pacienti s diastolickým srdečním selháním, které se vyskytuje zhruba u poloviny případů selhání, především u pacientů s hypertenzí. Výsledky ukázaly, že nebivolol byl oproti placebu významně účinnější v snížení mortality a počtu hospitalizací z kardiovaskulárních příčin.

Díky svému specifickému duálnímu mechanismu účinku je nebivolol vhodný pro léčbu pacientů, u kterých léčba jinými antihypertezivy není dosti účinná vzhledem k určitým komorbiditám jako je srdeční selhávání, diabetes, obezita a starších pacientů s výraznou poruchou endoteliální funkce. Kromě toho, jak uvádějí autoři článku, představuje nebivolol i z farmakoekonomického pohledu oproti konvenční léčbě výhodné léčivo pro starší pacienty se srdečním selháváním. Proto k indikacím nebivololu patří kromě léčby esenciální hypertenze léčba stabilizovaného mírného a středně závažného chronického srdečního selhání v kombinaci se standardní terapií u starších pacientů (od věku 70 let výše).

Nebivolol je účinné a dobře tolerované léčivo, které kromě hypotenzivního účinku oproti některým běžně užívaným antihypertenzivům přináší, především svým působením na metabolismus cévního endotelu, řadu benefitů, které přispívají k jeho prospěšným hemodynamickým účinkům, kardioprotektnímu působení a bezpečnosti. V ČR je rigistrována řada přípravků s obsahem nebivololu (např. Nebilet, Nebinorm, Nebivolol Sandoz a další).

----
Tobli JE, DiGennaro F, Giani JF, et al. Nebivolol: impact on cardiac and endothelial function and clinical utility. Vasc Health Risk Manag 2012;8:151-60.