31.1.2009
Blokátory receptorů AT1 pro angiotensin II (sartany) patří mezi osvědčená moderní antihypertenziva. V klinických studiích bylo prokázáno, že působí nejen proti hypertenzi, ale snižují i celkovou kardiovaskulární morbiditu a mortalitu. Tento účinek je částečně nezávislý na míře snížení krevního tlaku a souvisí s dalšími, například protizánětlivými, metabolickými a vaskulárními účinky sartanů.
Sartany jsou vysoce selektivní antagonisté angiotensinu II na receptorech AT1. Mají srovnatelnou antihypertenzní účinnost jako inhibitory ACE, díky odlišnému mechanismu účinku však podstatně méně vyvolávají suchý kašel, který postihuje až 10 % pacientů užívajících inhibitory ACE. Předpokládá se dále i působení sartanů na receptory PPAR-alfa i gama; tento mechanismus pravděpodobně stojí i za metabolickými účinky sartanů – vlivu na metabolismus glukózy a lipidů.
Pokud jde o protizánětlivý účinek sartanů, klinické studie ukázaly, že je závislý na dávce a/nebo trvání léčby. Metabolický účinek sartanů je velmi významný - v některých studiích se ukázalo, že sartany snižují riziko vzniku diabetu 2. typu. Losartan má specifické metabolické působení, snižuje hladiny kyseliny močové. Dále klinické studie ukázaly, že sartany u pacientů s hypertenzí a/nebo ischemickou chorobou srdeční mají vaskulární účinek - zlepšují funkci cévního endotelu a po 6-12 měsících podávání u hypertoniků způsobují regresi hypertrofie cévní stěny. Tyto pozitivní účinky jsou důležité pro ochranu cév, která spolu s antihypertenzním působením je příčinou faktu, že sartany u rizikových hypertoniků s vysokým rizikem a pacientů s ischemickou chorobou srdeční snižují kardiovaskulární morbiditu a mortalitu.
Výsledky některých studií naznačují, že léčiva ze skupiny sartanů mají navíc i neuroprotektivní vlastnosti a chrání pacienty před rozvojem Alzheimerovy choroby a dalších demencí. Přes řadu provedených klinických studií s jednotlivými léčivy ze skupiny blokátorů receptorů AT1 pro angiotenzin II je pro důkladné zmapování klinického významu specifických účinků sartanů zapotřebí dalších adekvátně uspořádaných studií.
V ČR je registrována řada přípravků s obsahem sartanů: candesartan ciletexilu (Atacand), irbesartanu (např. Aprovel, Karvea), losartanu (např. Arionecs, Giovax, Lorista, Losagen, Losartan Actavis, Losartan Stada, Losartan-Ratiopharm, Losartan Wyvern, Lozap, Lopretens), telmisartanu (např. Micardis, Pritor, Kinzalmono), valsartanu (např. Diovan, Dafiro, Copalia, Exforge, Imprida, Valsacor), eprosartanu (Teveten), olmesartan medoxomilu (Olmetec, Sarten). U řady z těchto léčiv je registrována i fixní kombinace sartan+diuretikum.
----------
Barra S, Vitagliano A, Cuomo V, et al. Vascular and metabolic effects of angiotensin II receptor blockers. Expert Opinion on Pharmacotherapy 2009;10:173-189.
