13.12.2003 Ochorenia konečníka - hemoroidy, trhliny konečníkového zvierača, svrbenie a zápaly - patria medzi časté, ale stále ešte tabuizované postihnutia mnohých ľudí. Viac ako polovica populácie staršej ako päťdesiat rokov trpí patologickým varikóznym rozšírením žíl análneho kanálu, hemoroidami. Hemoroidy sa považujú za chorobu modernej civilizácie. Ide o chronické ochorenie, ktoré výrazne negatívne ovplyvňuje kvalitu života.
Na hemoroidy trpia jedinci, ktorí majú geneticky dané postihnutie spojivového tkaniva ako takého, a ktorí majú často aj varixy dolných končatín a hernie. Hemoroidy sa môžu akútne objaviť pri nefyziologickej telesnej námahe (zdvíhanie ťažkého bremena, pôrod). Hemoroidy sú typické pre pacientov postihnutých cirhózou pečene. Podľa pokročilosti postihnutia delíme hemoroidy na štyri stupne. Prvé a druhé štádium väčšinou nevyžaduje radikálne chirurgické riešenie. V týchto prípadoch je veľmi dôležité ponúknuť v rámci samoliečenia pacientom správne riešenie, ktoré prispeje k prekonaniu akútnych problémov.
Análna trhlina - fissura ani - je pozdĺžna trhlina kožnej výstelky análneho kanálu, najčastejšie na zadnom obvode v strednej čiare. Príčina je zväčša mechanická - roztrhnutie tvrdou stolicou, či vyšetrujúcim prstom lekára. Ide o akútne bolestivé postihnutie, často sprevádzané krvácaním.
Svrbenie v oblasti análneho otvoru je sprievodným znakom iných patologických stavov - diabetes mellitus, hemoroidov alebo infekcie. Môžeme sa s ním stretnúť aj u pacientov s psychickou stigmatizáciou.
Zápalové postihnutie análneho otvoru nachádzame napr. pri ulceróznej kolitíde, niektorých formách Crohnovej choroby, pri akútnych zápaloch hemoroidálnych uzlov alebo u mužov pri prestupe zápalu z prostaty.
Pri liečbe vyššie uvedených ochorení sa používajú konzervatívne aj chirurgické metódy. Medzi konzervatívne postupy zaraďujeme diétny režim s reguláciou stolice, sedacie kúpele a aplikáciu mastí a čapíkov. Postihnutia análneho otvoru sú často spojené s tzv. ,,vlhkým konečníkom a bakteriálnou superinfekciou zo stolice. Preto je pri konzervatívnej liečbe vhodné používať masti a čapíky, ktoré pôsobia nielen antiflogisticky a lokálne anesteticky, ale dokážu túto oblasť aj vysušovať a majú adstringentný a dezinfekčný účinok. K takýmto prípravkom patria Mastu S rektálna masť a Mastu S forte čípky spoločnosti Stada.

Charakteristika

Mastu S rektálna masť a Mastu S forte čapíky sú antihemoroidáliá s obsahom lokálneho anestetika. Bufexamak je derivát kyseliny aryloctovej, ktorý pri topickej aplikácii má protizápalový účinok a zúčastňuje sa procesu hojenia a regenerácie mukóznej membrány.
Lidokaín je lokálne anestetikum amidového typu, ku ktorého účinku sú vysoko vnímavé senzorické aferentné nervové vlákna, prenášajúce bolestivé impulzy do centrálneho nervového systému. Oxid titánový vysušuje pokožku a podporuje hojenie rán. Zásaditý gallan bizmutitý má adstrigentný a dezinfekčný účinok a pri topickej aplikácii sa neabsorbuje. Prípravky sú určené na liečbu zápalových a bolestivých afekcií v oblasti análneho kanálu.

Klinické štúdie

Účinnosť lokálnej aplikácie bufexamaku bola predmetom mnohých štúdií. V jednej z nich1 bol pacientom s hemoroidami alebo fissurou ani po dobu 10 dní 1-krát denne podávaný buď bufexamak vo forme čapíkov, alebo glycerínové čapíky. Pacienti boli sledovaní minimálne 1 mesiac. Výsledky ukázali, že u pacientov s hemoroidami viedlo podávanie bufexamaku (na rozdiel od glycerínových čapíkov) k rýchlej úľave od bolesti a v niektorých prípadoch aj k zastaveniu krvácania z hemoroidov. V skupine pacientov s fissurou ani viedlo podávanie bufexamaku takisto k redukcii bolesti a uvoľneniu spazmu análneho sfinktera. V kontrolnej skupine neprinieslo podávanie glycerínových čapíkov porovnateľný efekt. V ďalšej štúdii2 bola testovaná systémová absorpcia bufexamaku po aplikácii vo forme čapíkov u pacientov s hemoroidami. Bola stanovená jeho koncentrácia v sére v niekoľkých intervaloch od 30 minút do 20 hodín po aplikácii čapíkov. Výsledky ukázali, že sa bufexamak ani jeho metabolit (kyselina 4-butoxyfenyloctová) systémovo takmer nevstrebávajú (koncentrácia v sére nepresiahla 0,2 míg, resp. 0,5 míg). Účinnosť lokálnej aplikácie bufexamaku bola testovaná aj u pacientov s rôznymi dermatózami.3 Najvyššia účinnosť bola preukázaná pri liečbe seboroickej, kontaktnej a solárnej dermatitídy. Počas terapie sa nezistili žiadne nežiaduce účinky. V inej štúdii4 bola porovnávaná účinnosť lokálne aplikovaného bufexamaku a betamethason valerátu (kortikosteroid so silným protizápalovým účinkom) v liečbe atopickej a kontaktnej dermatitídy. Výsledky ukázali porovnateľnú účinnosť obidvoch látok v spomínaných indikáciách, čo potvrdzuje účinné lokálne protizápalové pôsobenie bufexamaku.

Farmakokinetika

Bufexamak sa po podaní per os dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Asi 78 % podanej látky sa v priebehu 24 hodín vylúči obličkami a asi 6,5 % stolicou. Hlavným metabolitom je p-butoxyfenyloctová kyselina (PBA). Po dermálnej a rektálnej aplikácii bufexamaku je penetrácia závislá od typu vehikula. Lidokaín sa rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu, z mukóznych membrán alebo cez porušenú kožu.

Indikácie

Mastu S rektálna masť a Mastu S forte čapíky sú určené na liečbu hemoroidov I. a II. stupňa, na terapiu akútnej fissury ani, pri podpornej liečbe akútneho a chronického pruritu ani a pri zápaloch v oblasti análneho kanálu. Prípravky sú určené na aplikáciu pre dospelých.

Kontraindikácie, nežiaduce účinky, interakcie

Uvedené prípravky sa nesmú používať pri známej precitlivenosti na účinné látky alebo iné zložky v nich obsiahnuté. Ďalej sú kontraindikované pre pacientov so špecifickými kožnými chorobami (tuberkulóza, syfilis). Používanie prípravkov môže ojedinelo vyvolať lokálnu reakciu - sčervenanie, pálenie, svrbenie. Žiadne liekové interakcie nie sú doteraz známe.

Dávkovanie a spôsob aplikácie

Pri vonkajšom použití sa rektálna masť aplikuje 2-krát denne na postihnutú pokožku v oblasti ana alebo rekta. Masť sa jemne votrie po očistení konečníka teplou vodou bez mydla. Na vnútorné použitie masti sa zavedie aplikátor do ana alebo rekta a tuba sa stlačí. Masť do ana/rekta aplikujeme až po defekácii.
Pri používaní čapíkov v akútnych fázach ochorenia sa zavádza 2-krát denne 1 čapík do rekta. Na zmiernenie zápalu a dráždenia sa aplikuje 1 čapík 1-krát denne. Čapíky zavádzame podľa možností po defekácii.
Mastu S rektálna masť a Mastu S forte čapíky sa odporúčajú používať až do zmiernenia akútnych problémov a po ich odznení sa pokračuje v liečbe ešte 8 - 10 dní.

Literatúra
1. Sambi A. Use of bufexamac suppositories in rectal conditions. Postgrad Med 1975;21:131-134.
2. Glowania HJ, Hampl B. Ergebnisse einer Untersuchung über die Resorption von Bufexamac nach rektarel Anwendung. Z Hautkr 1988;63:211.
3. Solano E. General dermatologic use of hydroxamic acid. Clin Ther 1980;3:229-233.
4. Wolf-Jürgensen P. Efficacy of bufexamac cream versus betametasone valerate cream in contact dermatitis: a double-blind trial. Curr Med Res Opin 1979;5:779-784.

Poznámka
Štatút prípravku: liečivý prípravok, nie je viazaný na lekársky predpis. Úhrada z prostriedkov verejného zdravotného poistenia: nie je hradený. Profil prípravku bol spracovaný kolektívom autorov vedeným profesorom MUDr. Janom Švihovcom, DrSc., a profesorom MUDr. Pavlom Švecom, DrSc., s využitím odbornej literatúry.