23.5.2011
Americká agentura FDA (US Food and Drug Administration) schválila v květnu 2011 používání nového perorálního antidiabetika linagliptinu pro terapii pacientů s diabetem 2.typu.
Linagliptin (firemní název: Tradjenta, vyr. Boehringer Ingelheim ve spolupráci s Eli Lilly) patří do skupiny léčiv, označovaných jako inhibitory dipeptidylpeptidázy IV. Mechanismus účinku těchto antidiabetik je založen na tzv. inkretinovém principu. Inkretiny jsou hormony produkované ve střevě jako regulační odpověď na perorální příjem glukózy. Hlavním zástupcem inkretinů je glukagon-like peptid-1 (GLP-1) který snižuje glykemii, zvyšuje sekreci inzulinu, zvyšuje citlivost a přežívání B-buněk pankreatu, inhibuje vychytávání inzulinu játry, potlačuje sekreci glukagonu. Navíc zpomaluje vyprazdňování žaludku, podporuje pocit sytosti a snižuje hmotnost.
U pacientů s diabetem 2. typu je koncentrace přirozeného GLP-1 snížená. Cesta ke zvýšení jeho účinku je v podstatě dvojí, proto inkretinová antidiabetika dělíme na dvě skupiny. První skupina léčiv (tzv. inkretinová mimetika či agonisté GLP-1) jsou vlastně analoga GLP-1. Zástupci této skupiny jsou antidiabetika exenatid a liraglutid.
Druhá skupina, do které patří i nové antidiabetikum linagliptin, jsou tzv. inhibitory DPP-IV (gliptiny), tedy léčiva, která inhibují činnost enzymu dipeptidylpeptidázy IV (DPP-IV), jenž rozkládá GLP-1 a tím způsobují delší přežívání GLP-1 v aktivním stavu. Ze skupiny gliptinů jsou na trhu sitagliptin a vildagliptin. Novým přírůstkem do této skupiny je právě linagliptin, který blokuje enzym DPP-IV, což vede k několikanásobnému zvýšení koncentrací GLP-1 a zvýšení citlivosti B-buněk ostrůvků, podpoře inzulinové sekrece, snížení koncentrace glukagonu a k výslednému snížení glykémie.
FDA založila své schválení linagliptinu na výsledcích osmi randomizovaných, placebem kontrolovaných dvojitě slepých studií, které zahrnuly přibližně 3800 pacientů s diabetem 2. typu. Tyto studie ukázaly, že linagliptin je účinné a bezpečné antidiabetikum, vhodné pro terapii diabetu 2.typu. Ve studiích byla ověřena účinnost linagliptinu v monoterapii a v kombinacích dalšími perorálními antidiabetiky - metforminem, glimepiridem a pioglitazonem. Po schválení linagliptinu FDA proběhne schvalovací proces i v dalších zemích, včetně zemí EU.
Diabetes 2.typu je onemocnění, jehož incidence vzrůstá a zároveň roste výskyt diabetických komplikací, které mohou mít fatální následky. Linagliptin rozšíří nabídku léčiv pro terapii diabetu 2.typu a zvýší tak šanci na jeho úspěšnou léčbu a tím i prevenci nebezpečných komplikací.
---
http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm253501.htm
