1.8.2009 Nabídku perorálních antidiabetik v posledních letech rozšířila nová skupina léčiv - gliptiny (inhibitory dipeptidyl-peptidázy 4). Posledním přírůstkem do této lékové skupiny je saxagliptin, jehož používání v terapii diabetu 2.typu povolila v červenci 2009 americká léková agentura FDA.

Působení saxagliptinu je založeno na tzv. inkretinovém mechanismu. Inkretiny -glukagon-like peptid-1 (GLP-1) a glukózo-dependentní inzulinotropní peptid (GIP) jsou hormony produkované v gastrointestinálním traktu po přísunu potravy do střeva. Tyto hormony zvyšují sekreci inzulinu. U pacientů s diabetem 2. typu je typicky koncentrace GLP-1 snížená. Přetrvávání inkretinů v oběhu je však krátké, protože jsou rozkládány hydrolytickým působením enzymu dipeptidy-peptidázy 4 (DPP-4). Saxagliptin inhibuje aktivitu tohoto enzymu a umožňuje tím delší existenci inkretinů v oběhu, tím prodlužuje jejich působení na B-buňky pankreatu a podporuje tak produkci inzulinu s následným snížením glykémie a hladiny glykovaného hemoglobinu (HbA1c). Dalším zástupcem skupiny inhibitorů DPP-4 je sitagliptin a vildagliptin.

Užívání saxagliptinu bylo povoleno pro léčbu diabetu 2.typu u dospělých pacientů (v kombinaci s dietou a cvičením). Povolení saxagliptinu FDA se opírá o výsledky osmi klinických studií. Saxagliptin je registrován pod firemním názvem Onglyza (Bristol-Myers Squibb/AstraZeneca). Klinickými studiemi je ověřována účinnost fixní kombinace saxagliptinu s dalším perorálním antidiabetikem - metforminem. Podle současných doporučení je zahajována léčba diabetu 2.typu metforminem  jako antidiabetikem první volby. Gliptiny patří mezi léčiva, které se s metforminem kombinují v případě, že monoterapie metforminem není dostatečně účinná. Proto se na trh uvádějí i fixní kombinace metforminu s gliptiny.

-----

http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm174780.htm