Tiotropium je dlouhodobě působící parasympatolytikum (anticholinergikum); vazbou na muskarinové receptory hladké svaloviny průdušek snižuje bronchokonstrikční účinky acetylcholinu. Účinek nastupuje během 30 minut a přetrvává 24 hodin. Dlouhodobé trvání účinku je pravděpodobně dáno velmi pomalou disociací z receptoru M3, s významně delším poločasem disociace než u ipratropia.

Tiotropium patří mezi dlouhodobě působící bronchodilatancia a je první a dosud jediné inhalační anticholinergikum určené pro udržovací léčbu CHOPN, které se podává jen jednou denně. Mezinárodně uznávané směrnice GOLD (Global Initiative for Chronic Obstructive Lung Disease) doporučují dlouhodobě působící bronchodilatancia u pacientů od II. (středně těžkého) stádia CHOPN jako léčbu první volby. Tiotropium zajišťuje významné a přetrvávající zlepšení plicních funkcí, snižuje námahovou dušnost a umožňuje postiženým lépe zvládat běžné denní aktivity. Lék snižuje počet exacerbací a s nimi souvisejících hospitalizací. 

Tiotropium způsobuje výraznou a 24 hodin přetrvávající bronchodilataci a snížení parametrů hyperinflace (retence vzduchu). U pacientů, jimž je tiotropium podáváno, dochází ke snížení námahové dušnosti vyvolané fyzickou aktivitou a k nižší potřebě úlevové medikace. V klinických studiích bylo při podávání tiotropia nejčastějším nežádoucím účinkem sucho v ústech, které ovšem nebylo nijak výrazné a v průběhu léčby často vymizelo.

V nové, na kongresu ERS publikované 12týdenní dvojitě zaslepené, randomizované, placebem kontrolované studii byla pacientům s lehčí formou CHOPN (FEV₁/FVC < 70%, postbronchodilatační FEV₁ ≥ 60% normy a MRC symptomové skóre ≥2) bylo podáváno tiotropium v dávce 18 µg prostřednictvím inhalátoru HandiHaler. Parametry plicní funkce byly vyšetřeny spirometrií před podáním léčiva a 30 min, 1 hodinu and 2 hodiny po jeho podání.  Primární endpointem byla změna plochy pod křivkou (area under the curve, AUC) jednovteřinové vitální kapacity (FEV₁) po 12 týdnech terapie, při vyšetření 2 hodiny po podání dávky.

Výsledky studie: Tiotropium významně zlepšilo FEV₁ (usilovný výdech vitální kapacity za jednu sekundu) o 8,4% (p<0.0001, AUC_0-2hod), významně zvýšilo trough FEV₁ (usilovný výdech za jednu sekundu před podáním tiotropia) o 6% (p<0.0001), zlepšení bylo zřejmé již po 30 minutách od podání první dávky Spirivy a přetrvávalo více než 24 hodin, a to po celých 12 týdnů trvání studie. Rozsah zlepšení funkce plic u pacientů se středně těžkou CHOPN je srovnatelný se zlepšením pozorovaným u pacientů s těžkým stádiem CHOPN.

Výsledky ukázaly, že tiotropium signifikantně zlepšilo ukazatele průchodnosti bronchů u pacientů s CHOPN zařazených do studie.  Podle autorů výsledky studie prokázaly, že tiotropium je vhodným léčivem i nejen pro CHOPN těžkého stupně, ale i pro CHOPN II. stupně. Studie dokládá zejména účinnost farmakoterapie CHOPN a zdůrazňuje význam léčby od časnějších stádií nemoci.