31.12.2008
Rimonabant je selektivní antagonista kanabinoidních receptorů, užívaný v terapii obezity. Má i některé příznivé metabolické účinky. Nově publikovaná studie sledovala vliv rimonabantu na kardiometabolické rizikové faktory u obézních pacientů s dyslipidémií.
Rimonabant inhibuje farmakologické účinky kanabinoidních agonistů CB1. Endokanabinoidní systém je fyziologický systém, který je přítomen v mozku a v periferních tkáních (včetně adipocytů) a má vliv na energetickou rovnováhu, na glukózový a lipidový metabolismus a tělesnou hmotnost a v neuronech mezolimbického systému ovlivňuje příjem chuťově příjemných, sladkých nebo tučných jídel. Uvedená studie, označená názvem ADAGIO, byla publikována v časopise Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology. Do studie bylo zařazeno 803 pacientů s abdominálním typem obezity s aterogenní dyslipidemií (zvýšenou hladinou triglyceridů či sníženou hladinou HDL-cholesterolu). Pacienti byli randomizováni na skupinu rimonabantu (v dávce 20 mg denně) a skupinu placeba, a sledováni po dobu jednoho roku. Sledovány byly hladiny lipidů v krvi, dále byl computerovou tomografií měřen intraabdominální a intrahepatický obsah tuku, byl měřen i krevní tlak.
Výsledky ukázaly, že podávání rimonabantu vedlo k signifikantně výraznějším (oproti placebu) prospěšným změnám hladin HDL-cholesterolu (+7,4%), triglyceridů (-18%; P<0,0001), LDL-cholesterolu, velikosti částic HDL, apolipoprotienu A1 a B, subfrakcí HDL2, HDL3, C-reaktivního proteinu a adiponektinu (ve všech případech P<0,05). Rimonabant vedl dále ke snížení objemu abdominální podložní tukové tkáně o 5,1% oproti placebu (P<0,005), a ještě výraznější redukci viscerální tukové tkáně (-10.1% oproti placebu; P<0,0005). Rimonabant signifikantně snížil i obsah tuku v játrech. Podávání rimonabantu mělo za následek i snížení systolického i diastolického krevního tlaku (rozdíl oproti placebu byl významný - P<0,0001). Výskyt nežádoucích účinků (např. gastrointestinálních, neurologických) byl vyšší ve skupině rimonabantu, ale bezpečnostní profil tohoto léčiva byl konzistentní s jinými studiemi. Autoři uzavírají studii konstatováním, že u pacientů s abdominálním typem obezity a aterogenní dyslipidemií rimonabant významně zlepšil lipidový profil i intraabdominální a jaterní obsah tuku. Je tedy vhodným léčivem pro pacienty, u nichž kromě hmotnostní redukce je třeba také snížit kardiometabolické riziko.
--------
