30.1.2003
Rostliny jsou zdrojem velmi širokého spektra nízko- i vysokomolekulárních sloučenin nazývaných fytochemikálie. Patří mezi ně mnoho chemicky velmi rozličných skupin, např. alkaloidy, fenolické kyseliny, flavonoidy, terpenoidy, fytosteroly a další. Celkem bylo dosud identifikováno asi 12 000 fytochemikálií, které ještě zdaleka nebyly popsány, pokud jde o jejich fyziologické a farmakologické účinky.
Mnoho rostlin produkuje ve svém sekundárním metabolismu látky, které jsou pro člověka a ostatní organismy toxické. Některé toxické účinky fytochemikálií mají svůj účel v ochraně rostlin před škůdci z oblasti virů, bakterií, plísní, hmyzu, případně vyšších organismů. Velmi charakteristickým rysem mnoha skupin je vytváření konjugátů fytochemikálií s cukry s jejich následnou sekvestrací do speciálních vakuol. Vedle ochranné funkce fytochemikálií pro rostlinu, která je vytváří, mají také úlohu účelných krycích pigmentů, atraktantů pro organismy, které umožňují oplodnění květů a rozšíření semen. Vzhledem k obsahu mnohdy velmi účinných fytochemikálií je většina divokých rostlin nepoživatelná nebo toxická pro člověka. Na chuťové nepoživatelnosti rostlin pro vyšší živočichy se podílí zejména skupina polyfenolických sloučenin, taninu, alkaloidů a některých steroidních glykosidů. Z obrovského množství rostlin je pouze několik set pravidelně využíváno k výživě člověka. Některé glykoalkaloidy jsou obsaženy ve vysoké koncentraci pouze v nezralých plodech. Sem patří například glykoalkaloidy z nadzemní části brambor a zelených rajských jablek a cyanogeny z kasavy. Jiné fytochemikálie mají naopak prokazatelný účinek na snížení výskytu nádorů, aterosklerózy a chronických degenerativních chorob. Mezi tyto skupiny fytochemikálií patří flavonoly, metabolity cysteinsulfoxidů z česneku a česnekovitých rostlin, a fytosteroly omezující absorpci cholesterolu z živočišných produktů. Fytoestrogenům se připisují příznivé účinky ve smyslu snížení výskytu karcinomu endokrinně dependentních tkání, především karcinomu mammy a karcinomu prostaty. Zvýšený příjem fytoestrogenů obsažených v některých rostlinách v Jižní Americe, dále z některých typů bobů a nadměrný přívod fytoestrogenů ze sójových produktů u mladých dívek může způsobit podle nejnovějších studií předčasnou pubertu. Tento fenomén je pozorován zejména v oblastech Jižní Ameriky, ve kterých je běžný zvýšený přívod fytoestrogenů rostlinnou potravou. Již dlouho jsou známé glucosinoláty, nacházející se v křížatých rostlinách obsahujících efektivní strumigeny. Jiná skupina glucosinolátů, například glucoiberin, má stimulační a indukční účinek na enzymatické systémy, které jsou schopny detoxikovat i velmi intenzivní karcinogeny.
Epidemiologické studie prokazují, že vysoký příjem flavonolových derivátů, zejména derivátů typu quercetinu, snižuje incidenci ischemické choroby srdeční. V experimentu mají tyto látky silný antioxidační specifický účinek na ochranu nízkodenzitních lipoproteinů (LDL) proti oxidativnímu poškození in vivo i in vitro. Známými inhibitory buněčné proliferace jsou quercetin, campferol, genistein nebo daidzen. Antimetastatický účinek v modelech na experimentálních zvířatech byl jasně prokázán u tangeretinu, katechinu, retinosidu. Není bez zajímavosti, že nejúčinnější cytostatika, antibiotika a mnoho psychoaktivních látek jsou původně ze skupin fytochemikálií a některé z nich byly později připraveny synteticky nebo jako deriváty původní účinné látky. Z tohoto hlediska je z dosud poznaných 12 000 fytochemikálií využíván jen zcela nepatrný zlomek.
Velký zájem v poslední době vzbuzují fytochemikálie, které jsou schopné regulovat apoptózu. Látky typu fytochemikálií se supresivním účinkem potlačují kancerogenezi v experimentálních modelech. Klasickým příkladem je supresivní účinek benzylisothiocyanátu, který vzniká enzymatickým štěpením glukotropaeolinu a glukocynolátu, obsažených v zelí, kapustě a řeřiše. Molekulární mechanismus tohoto typu suprese není zatím objasněn. Je známo, že fytochemikálie těchto rostlin regulují apoptózu buněk transformovaných směrem k neoplazii. Ve studiích in vitro s isothiocyanátem bylo prokázáno, že transformované neoplastické buňky jsou na tuto fytochemikálii mnohem citlivější než normální buňky.
Mezi fytochemikáliemi je celá skupina látek, které snižují poškození DNA a genotoxický účinek. Na experimentálním modelu zlatého křečka bylo prokázáno, že 4-hydroxy-3-metoxybenzaldehyd (vanilin) snižuje mutagenní účinek na ovariální buňky a podporuje reparaci DNA cestou DNA-nukleotidyltransferázy. Podobný účinek byl zjištěn již ve velmi nízkých koncentracích u čajových taninů, například epigalokatechinu.
Velmi intenzivně proliferující buňky mají mnohem větší sklon k poškození DNA než normální buňky. Faktory, které zpomalují nežádoucí nadměrnou proliferaci buněk, mohou tímto způsobem potenciálně snížit riziko jejich poškození a zlepšit podmínky pro funkci reparačních systémů. Celý proces buněčné proliferace je velmi komplexní a existuje mnoho navzájem spolupůsobících mechanismů, které regulují buněčný růst a diferenciaci. Mezi tyto systémy patří exprese onkogenů, jako jsou ras-protoonkogeny, ornitin-dekarorboxyláza, působení polyaminů a mechanismy mezibuněčných signálních látek. Exprese ras-proteinů je ovlivněna limonenem a monoterpeny, které jsou běžnou komponentou citrusových olejů. Limoneny a celá skupiny příbuzných látek snižují v experimentu výskyt transformace buněk vlivem karcinogenů, zejména 7,12-dimethylbenzantracenu. Pravděpodobným mechanismem je inhibice farnezylace P21 ras-proteinu. V této oblasti se mechanismy dotýkají celé řady látek, které inhibují syntézu cholesteru, a tím i syntézu farnesolu, geranylgeraniolu a ostatních látek isoprenoidního charakteru vznikajících jako prekursory syntézy cholesterolu. Látky typu isoprenoidů zatím neobjasněným způsobem velmi významně regulují funkci signálních proteinů. Známý a prokázaný je dosud mechanismus zakotvení těchto proteinů v buněčné membráně lipofilního charakteru právě těmito látkami isoprenoidního charakteru, které se dostávají do vnitřního prostředí jako fytochemikálie nebo vznikají endogenně na cestě biosyntézy cholesterolu.
Z tohoto hlediska jsou fytochemikálie nesmírně důležitým modelem a současně také zdrojem nových látek pro farmakoterapii.